VRL-1阻害剤には、主に間接的な経路を通じてVRL-1(TRPV2)イオンチャネルの活性に影響を及ぼす多様な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、様々な細胞メカニズムやシグナル伝達経路を調節することにより機能し、TRPV2チャネルに影響を与えます。このクラスはトラニラストのような化学物質で構成され、カルシウム透過性を低下させることでTRPV2を直接阻害する。ラノラジンのようなこのクラスの他のメンバーは、カルシウムホメオスタシスと受容体作動性カルシウムチャネルを調節し、間接的にTRPV2活性に影響を与える。
このクラスの多様性をさらに示すものとして、Pyr3とML204があり、それぞれTRPC3とTRPC4チャネルの選択的阻害剤であり、カルシウムシグナル伝達における役割を通してTRPV2に影響を与える。IP3受容体を標的とするXestospongin CとL型カルシウムチャネルの遮断薬であるNifedipineは、異なるカルシウム関連経路とTRPV2阻害の相互作用を示す。ミベフラジルとLa3+は、それぞれT型カルシウム・チャネルと様々なカルシウム・チャネルを標的とし、TRPV2活性に影響を与える。フルフェナム酸とベラパミルは、それぞれ主に抗炎症薬とカルシウムチャネル遮断薬としての役割で知られているが、TRPV2の間接的阻害につながりうるイオンチャネルとカルシウムシグナル伝達に対する広範な影響を示している。この化学クラスは、TRPV2のようなイオンチャネルを標的とすることの複雑さを強調し、細胞シグナル伝達経路の相互関連性と、細胞環境におけるイオンチャネル制御の複雑なバランスを浮き彫りにしている。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Tranilast | 53902-12-8 | sc-200389 sc-200389A sc-200389B sc-200389C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $30.00 $101.00 $277.00 $959.00 | 2 | |
トラニラストは、TRPV2チャネルの活性を直接阻害することが知られています。これは、チャネルに結合することで、チャネルのカルシウムイオン透過性を低下させ、その機能を阻害します。 | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
主に狭心症の治療に用いられるラノラジンは、心筋細胞における後期ナトリウム電流を阻害します。ナトリウム電流の阻害は間接的にカルシウム恒常性を調節し、細胞内カルシウム濃度に敏感なTRPV2活性を潜在的に阻害します。 | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
Pyr3はTRPC3チャネルの強力かつ選択的な阻害剤である。TRPC3チャネルを阻害することで、細胞内のカルシウムシグナル伝達を調節し、間接的にTRPV2の活性を阻害することができる。 | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
ML204 は、TRPC4 チャネルに対する新規の選択的阻害剤である。TRPC4を阻害することにより、ML204はカルシウムシグナル伝達経路全体に影響を与え、TRPV2の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
Xestospongin Cは、細胞内貯蔵庫からのカルシウム放出に重要な役割を果たすIP3受容体の阻害剤です。この受容体を阻害することで、カルシウムシグナル伝達を調節し、その結果、TRPV2活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンはカルシウムチャネル遮断薬であり、主にL型カルシウムチャネルを阻害します。カルシウム流入の調節は、カルシウムシグナル伝達経路が相互に連結しているため、間接的にTRPV2機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
非ステロイド性抗炎症薬であるフルフェナム酸は、さまざまなイオンチャネルを阻害することができます。イオンチャネル活性の調節は、細胞シグナル伝達経路に影響を与える可能性があり、それによって間接的にTRPV2を阻害します。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルは、カルシウムチャネル遮断薬のひとつで、主にL型カルシウムチャネルに作用します。このチャネルの阻害は、細胞内のカルシウムシグナル伝達に変化をもたらし、間接的にTRPV2活性を阻害する可能性があります。 |