Vmn2r56 アクチベーター
一般的なVmn2r56活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、ヒスタミン、遊離塩基CAS 51-45-6、IBMX CAS 28822-58-4。
Vmn2r56の化学的活性化剤は、タンパク質の活性を高めるために様々なメカニズムを用いるが、そのすべてが共通の細胞内メッセンジャーである環状アデノシン一リン酸（cAMP）に収束する。アデニル酸シクラーゼの直接活性化因子であるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。活性化されると、PKAはVmn2r56をリン酸化し、機能的活性を促進する。同様に、イソプロテレノールとエピネフリンはβアドレナリン受容体との相互作用を通して、またアルプロスタジルはアデニル酸シクラーゼの直接刺激を通して、すべてcAMPの増加とそれに続くPKAを介したVmn2r56のリン酸化をもたらす。H2受容体に作用するヒスタミンも同様の経路をたどり、細胞内のcAMPを増加させ、PKAの活性化とそれに続くVmn2r56のリン酸化を引き起こす。
一方、一群の化学物質は、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することによって作用する。これらの酵素を阻害することにより、cAMPの細胞内濃度が長時間上昇し、PKA活性が維持される。IBMXは非選択的なホスホジエステラーゼ阻害剤として作用するが、ロリプラム、シロスタミド、ビンポセチン、ザプリナスト、アナグレリドは、それぞれホスホジエステラーゼ4、3、1、5、3をより選択的に阻害する。このような高レベルのcAMPによるPKAの持続的な活性化は、Vmn2r56の持続的なリン酸化につながり、その結果、タンパク質の持続的な活性化が起こる。このように、Vmn2r56の化学的活性化因子は、cAMPおよびPKA経路に対する多様な作用を通して、このタンパク質のリン酸化と活性化を確実にし、Vmn2r56の制御におけるこれらのシグナル伝達分子の重要性を強調している。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン受容体に結合し、活性化します。これにより、Gsタンパク質が活性化され、アデニル酸シクラーゼの活性が刺激されます。その結果、cAMPレベルが上昇し、PKAが活性化されます。PKAはVmn2r56をリン酸化し、活性化することができます。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体と結合し、Gsタンパク質共役を介してアデニル酸シクラーゼを活性化します。これにより細胞内のcAMPが増加し、PKAが活性化されます。PKAはVmn2r56をリン酸化し、その機能的活性化につながります。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
ヒスタミンは H2 受容体に作用することでアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMP レベルを上昇させます。この cAMP の増加により PKA が活性化され、Vmn2r56 のリン酸化と活性化が可能になります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤として働き、cAMPの分解を防ぎます。この間接的な作用によりcAMPレベルが上昇し、PKAが活性化されます。活性化されたPKAはVmn2r56をリン酸化し、その機能的活性化につながります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）を選択的に阻害し、細胞内のcAMPレベルを増加させます。cAMPの上昇はPKAを活性化し、PKAはVmn2r56をリン酸化して、タンパク質を活性化します。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $92.00 $357.00 | 16 | |
シロスタミドはホスホジエステラーゼ3（PDE3）の選択的阻害剤です。PDE3を阻害することで、シロスタミドはcAMPレベルを増加させ、それによってPKAの活性化を促進します。PKAが活性化されると、Vmn2r56をリン酸化し活性化することができます。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
ビンポセチンはホスホジエステラーゼ1（PDE1）を阻害し、細胞内のcAMPを増加させる。上昇したcAMPレベルはPKAを活性化し、PKAはVmn2r56をリン酸化して活性化する。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $150.00 | ||
アナグレリドはホスホジエステラーゼ3（PDE3）の阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させ、それによってPKAを活性化する。活性化されたPKAはVmn2r56をリン酸化し、その機能的活性化につながる。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $31.00 $145.00 | 16 | |
アルプロスタジルはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、cAMP産生を増加させる。cAMPの増加はPKAを活性化し、続いてPKAはVmn2r56をリン酸化し、その活性化につながる。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ、特にPDE5を阻害し、cAMPレベルを増加させます。cAMPはPKAを活性化し、この活性化によりPKAがVmn2r56をリン酸化し、機能が活性化されます。 | ||||||