Vmn2r45 アクチベーター

一般的なVmn2r45活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、(-)- エピネフリン CAS 51-43-4、ヒスタミン、遊離塩基 CAS 51-45-6、PGE1 (プロスタグランジン E1) CAS 745-65-3。

Vmn2r45の化学的活性化剤は、その作用機序、特にこのタンパク質の活性化につながる一般的なシグナル伝達経路である細胞内サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる能力に基づいて分類することができる。ジテルペンであるフォルスコリンは、ATPをcAMPに変換する酵素であるアデニルシクラーゼを直接活性化する。cAMPレベルの上昇は、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、Vmn2r45をリン酸化して活性化する。同様に、合成カテコールアミンでβアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、βアドレナリン受容体に結合してcAMP産生を刺激し、これもPKAの活性化とそれに続くVmn2r45の活性化につながる。天然のカテコールアミンであるエピネフリンは、アドレナリン受容体と相互作用してcAMPを増加させ、PKAを活性化し、Vmn2r45活性化の別の経路を提供する。ヒスタミンはGタンパク質共役型受容体に作用してcAMP濃度を上昇させ、PKAの活性化とVmn2r45のリン酸化を引き起こす。

ホルモンの一種であるグルカゴンはその受容体に結合し、同様にcAMPの蓄積とPKAの活性化をもたらし、それによってVmn2r45を活性化する。アルプロスタジルは、アデニル酸シクラーゼを活性化することによりcAMPレベルを上昇させ、これがPKAを活性化し、Vmn2r45の活性化につながる。ホスホジエステラーゼ（PDE）阻害薬であるIBMXとロリプラムは、ともにcAMPの分解を阻害するため、cAMP濃度が上昇し、PKA活性が増強され、Vmn2r45の活性化につながる。PDE3とPDE1をそれぞれ特異的に阻害するシロスタミドとビンポセチンも、cAMP濃度を上昇させる。このcAMPの上昇はPKAを活性化し、Vmn2r45を活性化する。もう一つのPDE3阻害剤であるアナグレリドも、同じようにcAMPを上昇させ、PKAを活性化し、その後Vmn2r45を活性化する。最後に、ドパミンはドパミン作動性受容体に作用し、cAMPを増加させ、PKAを活性化し、Vmn2r45を活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内シグナル伝達経路とのユニークな相互作用を通して、cAMPの上昇とそれに続くPKAの活性化により、Vmn2r45の活性化を確実にする。