Vmn2r43阻害剤

一般的なVmn2r43阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 (+)-ビククリン CAS 485-49-4、百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質） CAS 70323-44- 3、NF449 CAS 627034-85-9、クロザピン CAS 5786-21-0、YM 254890 CAS 568580-02-9 などがある。

Vmn2r43は、シグナル伝達経路の様々な段階で受容体の機能を阻害することができる。拮抗作用は、Vmn2r43に特異的に結合するように設計された化合物によって開始することができ、受容体が天然のリガンドと相互作用するのを妨げる。この種の阻害はリガンド結合ドメインを直接標的とするため、受容体は確実に不活性状態を維持する。同時に、阻害の影響はGタンパク質カップリング過程にも及ぶ。百日咳毒素はGαoタンパク質の阻害剤として知られているが、受容体が関連するGタンパク質をトリガーする能力を破壊し、それによってVmn2r43が通常開始する細胞内シグナル伝達カスケードをブロックする。これにより、受容体が細胞に影響を及ぼすのを効果的に防ぐことができる。

さらに下流では、Vmn2r43のシグナル伝達経路に関与する二次メッセンジャーや酵素を標的とする化合物によって、シグナル伝達を阻害することができる。例えば、MDL-12330Aはアデニル酸シクラーゼを阻害する。アデニル酸シクラーゼは、Vmn2r43によって開始されるシグナルを伝播する二次メッセンジャーであるcAMPの合成に重要である。従って、cAMP合成の阻害はシグナル伝達プロセスを停止させる。さらに、H-89は、受容体からシグナルを伝達するタンパク質のリン酸化にしばしば関与するプロテインキナーゼAの活性を抑制することができる。シグナル伝達経路に関与するもう一つの酵素であるホスホリパーゼCは、U73122によって阻害され、一般的に受容体のシグナル伝達に寄与する分子であるジアシルグリセロールとイノシトール三リン酸の産生を妨げる。ベラパミルや塩化テトラエチルアンモニウムのような化合物は、それぞれカルシウムチャネルとカリウムチャネルを遮断し、その結果、受容体のシグナル伝達に対する細胞応答を調節する受容体の能力に影響を与える。ガレインはGβγサブユニットの機能を阻害し、それらが調節する経路に影響を与える。一方、CCG-4986はGPCRシグナル伝達をオフにする役割を持つRGSタンパク質の活性を阻害し、受容体のシグナル伝達の持続時間と強度に影響を与える。最後に、cAMPの分解に関与するホスホジエステラーゼを阻害するテオフィリンのような化合物は、細胞内のこの重要な二次メッセンジャーの濃度を変化させ、Vmn2r43のシグナル伝達を制御不能にし、混乱させる可能性がある。