Vmn2r43 アクチベーター

一般的なVmn2r43活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、(-)- エピネフリン CAS 51-43-4、ヒスタミン塩基 CAS 51-45-6、PGE1 (プロスタグランジン E1) CAS 745-65-3。

Vmn2r43の化学的活性化剤は、リン酸化を介してタンパク質の活性化をもたらす様々なシグナル伝達経路に関与することで機能する。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接活性化し、細胞内でサイクリックAMP（cAMP）の産生を増加させることが知られている。cAMPレベルの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはVmn2r43を基質としてリン酸化を行う。この翻訳後修飾はVmn2r43の活性化に極めて重要である。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、対応する受容体に結合し、cAMPの蓄積とPKAの活性化をもたらすカスケードを引き起こす。活性化されたキナーゼは、Vmn2r43をリン酸化し活性化するのに役立っている。エピネフリンも同様のメカニズムで作用し、アドレナリン受容体に結合し、cAMPとPKAを介したVmn2r43のリン酸化を誘導する。

同じように、ヒスタミンもGタンパク質共役型受容体と相互作用すると、細胞内cAMPを上昇させ、PKAを活性化する。このキナーゼは次にVmn2r43をリン酸化し、活性化する。グルカゴンやアルプロスタジルも、それぞれの受容体に結合してcAMPの上昇を促し、PKAを活性化し、その後Vmn2r43を活性化することで、このcAMP-PKA軸を利用している。さらに、IBMX、ロリプラム、シロスタミド、ビンポセチン、アナグレリドなどのいくつかのホスホジエステラーゼ（PDE）阻害剤は、PKA活性を持続させるcAMPの分解を妨げることによって、cAMPレベルの上昇に寄与する。この持続的なPKA活性は、リン酸化を介してVmn2r43の活性化を促進する。ドーパミンもまた、ドーパミン作動性受容体との相互作用を通して、cAMPの上昇を引き起こし、PKAを活性化し、最終的にVmn2r43のリン酸化と活性化をもたらす。これらの化学物質はそれぞれ、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化することによって、Vmn2r43が確実にリン酸化され、機能的に活性化されることを示し、cAMP依存性PKAシグナル伝達経路を介した活性化のメカニズムが保存されていることを示している。