Vmn2r118 アクチベーター

一般的なVmn2r118活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、ヒスタミン、遊離塩基CAS 51-45-6、ドーパミンCAS 51-61-6。

Vmn2r118の化学的活性化剤は、様々なシグナル伝達経路に関与してその効果を発揮する。フォルスコリンはアデニルシクラーゼの強力な活性化剤であり、それによってプロテインキナーゼA（PKA）の活性化において極めて重要なセカンドメッセンジャーであるサイクリックAMP（cAMP）の細胞内レベルを上昇させる。PKAは、Vmn2r118を含む標的タンパク質をリン酸化し、その機能的活性化につながる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、PKAを活性化するアデニルシクラーゼの刺激を通してcAMP産生を促進する。活性化されると、PKAはVmn2r118を直接リン酸化し、活性化をもたらす。アドレナリン受容体に結合するエピネフリンもアデニルシクラーゼ活性を誘導し、cAMP濃度を上昇させる。その後、PKAの活性化が起こり、Vmn2r118がリン酸化され、活性化が引き起こされる。ヒスタミンは、H2受容体への作用を通して、アデニルシクラーゼに結合しているGsタンパク質を刺激し、cAMPの上昇とそれに続くPKAを介したVmn2r118の活性化をもたらす。

ドーパミンは、Gsタンパク質を介してアデニルシクラーゼを活性化するD1様受容体と相互作用し、PKAの活性化につながり、Vmn2r118をリン酸化して活性化する。グルカゴンも同様に、特異的な受容体に結合し、その後にGsタンパク質に関与してアデニルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、このPKAがVmn2r118をリン酸化して活性化することにより、その効果を発揮する。IBMX、ロリプラム、シロスタミド、アナグレリドなどのホスホジエステラーゼ阻害剤は、cAMPの不活性型への分解を阻害することにより、cAMPレベルを上昇させる。その結果、PKAの持続的な活性がVmn2r118をリン酸化し、活性化につながる。プロスタグランジンE1（アルプロスタジル）は、E-プロスタノイド受容体およびGsタンパク質を介してアデニルシクラーゼを活性化し、cAMPを増加させ、PKAを活性化する。最後に、ビンポセチンは、ホスホジエステラーゼ-1を阻害することにより、cAMPを増加させ、PKAを活性化し、このキナーゼがリン酸化を介してVmn2r118を活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内シグナル伝達経路とのユニークな相互作用を通して、最終的に特異的な方法でVmn2r118の活性化を促進する。