Vmn2r116阻害剤
一般的なVmn2r116阻害剤としては、(-)-クインピロール塩酸塩CAS 85798-08-9、SCH 23390 CAS 125941-87-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。
Vmn2r116阻害剤は、Vmn2r116として知られる特定の受容体に選択的に結合し、その活性を阻害するように設計された化合物の一群に属する。このレセプターは、鋤鼻2型レセプター（V2R）として知られる、より大きなレセプターファミリーの一部であり、特定の動物の鋤鼻器官（VNO）に典型的に発現している。V2RはGタンパク質共役型受容体（GPCR）であり、フェロモンシグナルの検出に関与し、化学的シグナルに基づく様々な社会的行動を媒介することにより、種内コミュニケーションにおいて重要な役割を果たしている。Vmn2r116受容体は、これらの阻害剤が高親和性で結合することを可能にする特異な構造を持っており、その結果、受容体の正常な機能を調節することになる。Vmn2r116阻害剤の設計と開発は、そのような化合物が阻害効果を発揮する活性部位や結合ポケットを含む受容体の分子構造の深い理解にかかっている。
Vmn2r116阻害剤の開発は、受容体のリガンド結合ドメインの同定や、このドメインと正確に相互作用できる分子の合成など、多段階のプロセスを含む複雑な作業である。このプロセスには、化学修飾の違いが阻害剤の結合効率や特異性にどのような影響を与えるかを予測するための計算モデリングや構造活性相関（SAR）研究がしばしば含まれる。阻害剤となりうる化合物が同定されると、それらは様々な分析アッセイを経て、結合親和性、Vmn2r116受容体に対する選択性、受容体のシグナル伝達経路を変化させる能力を決定する。これらの研究は、他の受容体サブタイプに影響を与えたり、オフターゲット効果を誘発したりすることなく、標的受容体に対する阻害剤の有効性を確認するために不可欠である。これらの阻害剤は有機低分子であることが多いため、その合成は、有効性だけでなく生理的条件下での安定性を確保するために慎重に計画されなければならない。この安定性は、化合物がコンフォメーションを維持し、Vmn2r116受容体と効果的に相互作用するのに十分な時間活性を維持するために極めて重要である。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Quinpirole hydrochloride | 85798-08-9 | sc-253339 | 10 mg | $138.00 | 1 | |
D2様受容体に選択的に結合するドーパミン受容体アゴニスト。D2様受容体の活性化はサイクリックAMP（cAMP）レベルを負に調節し、その結果、Vmn2r116の機能活性の低下につながる可能性がある下流のシグナル伝達経路の活性化を抑制する可能性がある。 | ||||||
SCH 23390 | 125941-87-9 | sc-200408 sc-200408A | 5 mg 25 mg | $175.00 $719.00 | 2 | |
ドーパミンD1受容体拮抗薬は、D1受容体を介したアデニル酸シクラーゼの活性化を阻害し、その結果、cAMPレベルとPKA活性が低下します。Vmn2r116の機能がcAMP依存性である場合、この活性低下は間接的にVmn2r116の機能を低下させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK阻害剤は、MAPK/ERK経路の一部です。この経路の阻害は、遺伝子発現プロファイルの変化につながる可能性があり、ERKシグナル伝達によって転写調節されている場合、Vmn2r116のダウンレギュレーションが含まれる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K/Aktシグナル伝達経路を遮断するPI3K阻害剤。PI3Kを阻害することで、この化合物は下流の標的のリン酸化と活性化を妨げ、PI3K/Aktシグナル伝達によって制御されている場合、Vmn2r116の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1およびMEK2の両方の選択的阻害剤です。 U0126は、ERK経路の活性化を阻害することで、特定の遺伝子の転写を減少させる可能性があり、その中には、ERKシグナル伝達によって発現が制御されているVmn2r116も含まれる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK阻害剤は、p38シグナル伝達経路を遮断することができ、Vmn2r116がp38 MAPKに制御された転写因子によって調節されている場合、Vmn2r116の発現または活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
神経伝達や遺伝子発現など、さまざまな生物学的プロセスを調節するシグナル分子である一酸化窒素の産生を減少させる一酸化窒素合成酵素阻害剤は、Vmn2r116の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
細胞の成長と増殖を抑制することができるmTOR阻害剤。Vmn2r116がmTORが関与する経路によって制御されている場合、mTORシグナル伝達の阻害はVmn2r116の発現または活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
細胞内カルシウムのキレート剤で、カルシウム依存性のシグナル伝達イベントを防ぐことができる。Vmn2r116がカルシウムシグナル伝達経路の影響を受けるとすれば、BAPTA-AMは間接的にその活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
プリン作動性受容体P2X1の強力かつ選択的な阻害剤。Vmn2r116の機能がP2X受容体を介したATPシグナルによって調節されるのであれば、NF449は間接的にその活性を阻害する可能性がある。 | ||||||