Chemische Aktivatoren von Vmn2r116 nutzen verschiedene Mechanismen, um den Aktivierungsprozess in Gang zu setzen. Forskolin, ein starker Aktivator, stimuliert direkt die Adenylylcyclase, die die Umwandlung von ATP in zyklisches AMP (cAMP) katalysiert. Der Anstieg des cAMP-Spiegels führt zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA), die eine entscheidende Rolle bei der Phosphorylierung von Vmn2r116 spielt, was zu dessen Aktivierung führt. In ähnlicher Weise binden Isoproterenol und Epinephrin, beides beta-adrenerge Agonisten, an ihre jeweiligen Rezeptoren und veranlassen das Gs-Protein zur Aktivierung der Adenylylcyclase. Diese Aktivierungskaskade gipfelt auch in der Erhöhung von cAMP und der anschließenden PKA-vermittelten Phosphorylierung von Vmn2r116. Histamin wirkt über H2-Rezeptoren, um das gleiche Ergebnis zu erzielen, ebenso wie Dopamin über D1-ähnliche Rezeptoren und Glucagon über seinen eigenen spezifischen Rezeptor, die alle das Gs-Protein aktivieren und dem gleichen intrazellulären Signalweg folgen, um Vmn2r116 zu aktivieren.
Im zweiten Absatz werden weitere Chemikalien genannt, die den cAMP/PKA-Signalweg modulieren und damit die Aktivität von Vmn2r116 beeinflussen. IBMX und Rolipram sind Beispiele für Verbindungen, die Phosphodiesterasen hemmen, Enzyme, die für den Abbau von cAMP verantwortlich sind. Indem sie den cAMP-Abbau verhindern, sorgen diese Inhibitoren dafür, dass PKA aktiv bleibt, was für die Phosphorylierung und die daraus folgende Aktivierung von Vmn2r116 unerlässlich ist. In ähnlicher Weise führen Cilostamid und Anagrelid, die spezifisch die Phosphodiesterase-3 hemmen, zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels, wodurch die PKA-Aktivität aufrechterhalten und die Aktivierung von Vmn2r116 gefördert wird. Prostaglandin E1 und die identische Verbindung Alprostadil schließlich lösen durch ihre Wechselwirkung mit E-Prostanoid-Rezeptoren das Gs-Protein zur Aktivierung der Adenylylcyclase aus, was die cAMP-Akkumulation und die PKA-abhängige Aktivierung von Vmn2r116 weiter unterstützt. Alle diese Chemikalien konvergieren trotz ihrer unterschiedlichen Ursprünge und primären Wirkungen auf diesem gemeinsamen Weg, was die zentrale Rolle von cAMP und PKA bei der Aktivierung von Vmn2r116 unterstreicht.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylylcyclase und erhöht so die cAMP-Spiegel, was wiederum die PKA aktiviert. PKA ist dafür bekannt, verschiedene Proteine zu phosphorylieren, darunter G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) wie Vmn2r116, was zu deren Aktivierung führt. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol, ein Beta-adrenerger Agonist, bindet an Beta-Adrenozeptoren, die an das Gs-Protein gekoppelt sind. Diese Interaktion stimuliert die Adenylylcyclase, erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel und aktiviert PKA. PKA kann Vmn2r116 phosphorylieren, was zur Aktivierung des Proteins führt. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin interagiert mit beta-adrenergen Rezeptoren, was zur Aktivierung des Gs-Proteins und zur Stimulierung der Adenylylcyclase führt. Der anschließende Anstieg der cAMP-Spiegel führt zur Aktivierung von PKA, die Vmn2r116 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Wenn Histamin an H2-Rezeptoren gebunden ist, aktiviert es das Gs-Protein, das die Adenylylcyclase stimuliert und die cAMP-Konzentration erhöht. Das erhöhte cAMP aktiviert PKA, das dann Vmn2r116 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin aktiviert durch seine Interaktion mit D1-ähnlichen Rezeptoren das Gs-Protein, was zur Stimulierung der Adenylylcyclase führt. Erhöhte cAMP-Spiegel aktivieren PKA, das Vmn2r116 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein Phosphodiesterase-Inhibitor, der den Abbau von cAMP verhindert und so die PKA-Aktivierung aufrechterhält. Eine anhaltende PKA-Aktivität könnte Vmn2r116 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt die Phosphodiesterase-4, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel in den Zellen führt. Dies führt zu einer anhaltenden Aktivierung von PKA, die Vmn2r116 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
Prostaglandin E1 bindet an seinen Rezeptor und aktiviert das Gs-Protein, das wiederum die Adenylylcyclase stimuliert und die cAMP-Spiegel erhöht. Die daraus resultierende Aktivierung von PKA führt zur Phosphorylierung und Aktivierung von Vmn2r116. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Cilostamid ist ein selektiver Hemmstoff der Phosphodiesterase-3, der den Abbau von cAMP verhindert, was zu einer erhöhten PKA-Aktivität führt. PKA kann dann Vmn2r116 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Anagrelid hemmt die Phosphodiesterase-3, was zu einem höheren cAMP-Spiegel und einer anhaltenden Aktivierung von PKA führt. Die aktivierte PKA ist in der Lage, Vmn2r116 zu phosphorylieren und zu aktivieren. |