Vmn2r112 アクチベーター

一般的なVmn2r112活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない：フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、L-ノルアドレナリン CAS 51-41-2、ヒスタミン遊離塩基 CAS 51-45-6。

Vmn2r112の化学的活性化因子は、このタンパク質の活性化に至る細胞内事象のカスケードに関与する。アデニルシクラーゼを直接刺激することで知られるフォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。このcAMPの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる重要なステップである。PKAは次にVmn2r112をリン酸化し、これはタンパク質の活性化に不可欠な修飾である。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、βアドレナリン受容体に結合し、cAMPの産生を触媒する。このcAMPの増加は、PKAを活性化することによってフォルスコリンの作用を模倣し、Vmn2r112をリン酸化する。エピネフリンとノルエピネフリンもβアドレナリン受容体に結合し、PKAによるリン酸化を介してVmn2r112の活性化をもたらす同じカスケードを開始する。

様々な分子が、cAMPの産生とそれに続くPKAの活性化に収束する様々な経路を通して、Vmn2r112の活性に影響を与える。H2受容体に結合したヒスタミン、D1様受容体を介したドーパミン、特異的受容体を介したグルカゴンは、いずれもアデニルシクラーゼを刺激し、cAMPレベルの上昇とPKAの活性化をもたらし、最終的にVmn2r112のリン酸化をもたらす。IBMX、シロスタミド、ロリプラム、アナグレリドのようなホスホジエステラーゼ阻害剤は、cAMPの分解を阻害することによりcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とそれに続くVmn2r112のリン酸化を確実にする。アルプロスタジルとしても知られるプロスタグランジンE1（PGE1）は、さらにその受容体に結合してcAMPの上昇を引き起こし、PKAの活性化とVmn2r112のリン酸化を導く。これらの化学的活性化因子は、リン酸化を介してVmn2r112の活性を調節するために、cAMP-PKAシグナル軸を用いる。