Vmn2r102阻害剤
一般的なVmn2r102阻害剤には、D-サイクロセリン CAS 339-72-0、SB-3CT CAS 292605-14-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、L-NG-ニトロアルギニンメチルエステル（L-NAME）CAS 51298-62-5などがある。
Vmn2r102阻害剤は、Vmn2r102受容体と相互作用するように設計された化合物の特殊なカテゴリーに属する。Vmn2r102受容体は、鋤鼻2型受容体（V2R）として知られる、より大きな受容体ファミリーの一部である。これらの受容体は通常、主に動物界に存在する鋤鼻器官（VNO）に関連しており、種内コミュニケーションにおいて重要な役割を果たすフェロモン検出に不可欠である。V2Rは、Gタンパク質共役受容体（GPCR）であり、様々な外部シグナルに応答し、細胞内反応のカスケードを開始する、広大で多様な膜タンパク質群である。Vmn2r102の阻害剤は、この受容体に特異的に結合し、天然または内因性のリガンドによる受容体の活性化時に起こるはずの正常な相互作用とシグナル伝達を効果的にブロックまたは減少させる。Vmn2r102受容体に対するこれらの阻害剤の特異性は、阻害の選択性と有効性を規定するため非常に重要であり、これらの化合物の分子設計の中心となる要素である。
Vmn2r102阻害剤の開発には、生化学と分子生物学の高度な理解が必要である。分子レベルでは、これらの阻害剤の特徴は、Vmn2r102受容体の結合ポケットに適合し、水素結合、疎水性効果、ファンデルワールス力などの様々な非共有結合的相互作用を介して結合する能力である。この結合は通常、レセプターのコンフォメーション変化をもたらし、天然のリガンドとの適切な結合を妨げるため、細胞内で通常伝搬されるはずのシグナルが減衰する。Vmn2r102阻害剤の設計には、受容体のユニークな構造的特徴を考慮する必要があり、そのためにはX線結晶構造解析やNMR分光法などの技術によって得られる3次元構造の詳細な知識が必要となることが多い。この複雑なプロセスにより、受容体の結合部位をめぐって天然のリガンドと効果的に競合できる分子を合理的に設計することが可能になる。これらの綿密に作られた分子によるVmn2r102受容体の選択的阻害は、医薬品化学と構造生物学の原則に基づいた、生体系の化学的調節に要求される精度の証である。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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D-Cycloserine | 68-41-7 | sc-221470 sc-221470A sc-221470B sc-221470C | 200 mg 1 g 5 g 25 g | $27.00 $75.00 $139.00 $520.00 | 4 | |
D-シクロセリンは部分的なNMDAアゴニストであり、グルタミン酸作動性神経伝達を調節することによって間接的にVmn2r102を阻害し、Vmn2r102が関与する神経回路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
SB-3CT | 292605-14-2 | sc-205847 sc-205847A | 1 mg 5 mg | $100.00 $380.00 | 15 | |
SB-3CTはマトリックスメタロプロテアーゼ2（MMP-2）の選択的阻害剤であり、Vmn2r102を介したシグナル伝達に必要となる可能性がある細胞外マトリックスのリモデリングを妨害する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、多くの細胞プロセスに重要な役割を果たすホスファチジルイノシトール3-キナーゼ経路を阻害する可能性があります。この阻害は、PI3Kシグナルに依存している場合、間接的にVmn2r102の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの阻害剤であり、MAPK/ERK経路の活性化を阻害する。もしVmn2r102シグナル伝達がこの経路と関連しているならば、PD98059はその活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L-NAMEは一酸化窒素合成酵素阻害剤であり、一酸化窒素レベルを低下させ、神経細胞のシグナル伝達に影響を与え、Vmn2r102がNOを介する経路の一部であれば間接的に阻害する可能性がある。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939はタンキラーゼ阻害剤であり、アクシンを安定化させ、Wntシグナル伝達を阻害する。もしVmn2r102がWntシグナル伝達に関与しているならば、その活性はXAV-939によって間接的に阻害される可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、細胞骨格ダイナミクスを変化させることができるROCK阻害剤である。ROCKによって影響を受ける細胞の形や運動性がVmn2r102の機能にとって重要であるならば、この阻害剤はその活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APBは、IP3受容体およびストア作動性カルシウムチャネルの阻害剤であり、カルシウムシグナル伝達経路に影響を与える可能性があります。Vmn2r102がこのような経路に依存している場合、2-APBはVmn2r102の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
スラミンはGタンパク質共役型受容体拮抗薬であり、プリン作動性シグナル伝達や成長因子シグナル伝達を阻害することができる。この幅広い作用は、Vmn2r102がGPCRと相互作用する場合、間接的にVmn2r102の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA-AMはカルシウムキレート剤であり、細胞内のカルシウム濃度を低下させることができるため、Vmn2r102が関与している可能性のあるカルシウム依存性のシグナル伝達プロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||