Vmn1r90阻害剤
一般的なVmn1r90阻害剤としては、カプサイシンCAS 404-86-4、クロロキンCAS 54-05-7、ルテニウムレッドCAS 11103-72-3、スラミンナトリウムCAS 129-46-4、遊離酸BAPTA CAS 85233-19-8が挙げられるが、これらに限定されない。
鋤鼻1受容体90（V1R90）の化学的阻害剤は、様々なメカニズムでその機能を破壊する。例えばカプサイシンは、V1R90と複雑な相互作用をするTRPV1受容体に直接結合する。この結合によってカプサイシンはTRPV1受容体のコンフォメーションを変化させ、典型的なリガンド結合と活性化を妨げてV1R90の機能的能力を阻害する。同様に、クロロキンは酸性小胞に蓄積してpHを上昇させることにより、間接的にV1R90に影響を与え、受容体の活性化に不可欠な膜への輸送を妨げる可能性がある。ルテニウムレッドとベラパミルはともにカルシウムチャネルに作用し、前者はカルシウムチャネルを遮断し、後者はカルシウム流入を阻害する。V1R90シグナル伝達がカルシウムに依存していることを考えると、これらの作用は受容体のシグナル伝達カスケードを阻害することになる。
V1R90シグナル伝達をさらに阻害するものとして、スラミンはプリン作動性受容体を阻害し、カルシウムレベルを低下させ、V1R90の機能を阻害する。BAPTAは細胞内カルシウムを封鎖し、タプシガルギンはSERCA阻害を介してカルシウム貯蔵量を減少させることにより、V1R90が依存するカルシウム依存性シグナル伝達経路を減少させる。ゲニステインのアプローチは、V1R90がシグナル伝達に必要とするリン酸化過程に不可欠なチロシンキナーゼの阻害を伴う。ML-7とY-27632は、それぞれV1R90の適切なシグナル伝達と発現に必要なミオシン軽鎖キナーゼとROCKを阻害することにより、細胞骨格ダイナミクスを破壊する。U73122はホスホリパーゼCを阻害し、NF449はGs-αサブユニットを選択的に阻害し、必要なシグナル伝達を阻害して受容体の活性をダウンレギュレーションする。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
カプサイシンはTRPV1受容体に結合し、それを活性化します。TRPV1受容体は、V1R90（vomeronasal 1 receptor 90）と複合体を形成することが知られており、受容体の構造変化を引き起こし、正常なリガンド結合と活性化を妨げることで、その機能阻害につながります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは酸性小胞に蓄積してpHを上昇させ、活性化に必要な膜への受容体輸送を阻害してV1R90の機能を阻害する。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
ルテニウムレッドはカルシウムチャネルを遮断することが知られている。V1R90のシグナル伝達は細胞内カルシウムレベルに依存しているため、これらのチャネルを遮断することで、V1R90がその一部であるシグナル伝達カスケードを阻害することができる。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
スラミンはP2受容体を遮断することによってプリン作動性シグナル伝達を阻害し、V1R90の機能に不可欠なカルシウムシグナル伝達経路への下流効果によってV1R90を阻害する可能性がある。 | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
BAPTAはカルシウムキレート剤として働き、細胞内カルシウムを隔離することで、V1R90が活性化のために依存するカルシウム依存性シグナル伝達経路を阻害することができる。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7はミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤である。MLCKを阻害することにより、適切なV1R90シグナル伝達に必要な細胞骨格の変化が妨げられ、V1R90の機能が阻害される。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは筋形質/小胞体カルシウムATPase (SERCA) を阻害し、カルシウム貯蔵の枯渇を引き起こします。 この枯渇は、必要なカルシウムシグナル伝達を妨害することでV1R90を阻害する可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、これらのキナーゼを阻害することで、V1R90のシグナル伝達に必要なリン酸化反応を阻止し、受容体の機能を抑制します。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはカルシウム拮抗薬であり、カルシウムイオンの流入を阻害することができる。カルシウムの流入が減少すると、カルシウムシグナル伝達に依存するV1R90の活性化と機能が阻害される可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho関連タンパク質キナーゼであるROCKを阻害する。ROCKの阻害は、V1R90の機能的発現とシグナル伝達に重要な細胞骨格ダイナミクスと細胞接着に影響を与える。 | ||||||