Vmn1r224阻害剤

一般的なVmn1r224阻害剤としては、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、Xestospongin C CAS 88903-69-9、ML-9 CAS 105637-50-1、Gö 6983 CAS 133053-19-7およびY-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7が挙げられるが、これらに限定されない。

Vmn1r224阻害剤には、Vomeronasal type-1受容体であるVmn1r224に関連するシグナル伝達経路や細胞プロセスを阻害する化合物が含まれる。これらの阻害剤は、リガンドとレセプターの相互作用から最終的な細胞応答に至るまで、レセプター活性化によって開始されるシグナル伝達カスケードの様々な段階を標的とする。カルシウムシグナル伝達は、細胞外シグナルを細胞内反応に変換する多くの受容体と同様に、Vmn1r224の機能において極めて重要である。BAPTA-AM、Xestospongin C、SKF-96365、TMB-8、および他のカルシウム関連阻害剤は、カルシウムイオンをキレートするか、カルシウムイオンの細胞質への放出および流入を阻害することによって作用し、それによってVmn1r224シグナル伝達のカルシウム依存的側面を阻害する。U73122は、ジアシルグリセロール（DAG）とイノシトール三リン酸（IP3）を生成するホスホリパーゼCを特異的に阻害する。

プロテインキナーゼは、Vmn1r224の活性化に続くリン酸化イベントで中心的な役割を果たしている。ML-9、Go 6983、Rottlerinは、ミオシン軽鎖キナーゼやプロテインキナーゼCなど、Vmn1r224のシグナル伝達経路に関与する特定のキナーゼの活性を阻害するキナーゼ阻害剤である。Y-27632は、細胞骨格に影響を与えるRho関連キナーゼ（ROCK）を標的とし、それによって、細胞表面への潜在的な受容体輸送を含む受容体機能に間接的に影響を与える。さらに、MAPK/ERK経路とPI3K/Akt経路を含むシグナル伝達カスケードは、受容体活性化に対する転写反応と生存反応に極めて重要である。PD98059とLY294002は、これらの経路において必須のキナーゼであるMEKとPI3Kをそれぞれ阻害し、Vmn1r224によって引き起こされ得る遺伝子発現と生存効果を阻害する。