Veli1阻害剤

一般的なVeli1阻害剤には、Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2、Latrunculin A、Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6、ML 1 41 CAS 71203-35-5、Gö 6976 CAS 136194-77-9、およびダイナミン阻害剤I、ダイナゾールCAS 304448-55-3である。

Veli1の化学的阻害剤は、Veli1の機能に不可欠な様々な細胞内経路やプロセスを標的とすることにより、多様なメカニズムで阻害効果を発揮する。テトロドトキシンは、ニューロンにおける活動電位の開始と伝播に極めて重要な電位依存性ナトリウムチャネルをブロックする能力で知られている。これらのチャネルをブロックすることによって、テトロドトキシンは、Veli1が複雑に関与しているプロセスである神経細胞のシグナル伝達とシナプス伝達を抑制することができる。バフィロマイシンA1は、膜輸送に必要な重要なステップであるV-ATPaseを阻害することによって小胞の酸性化を阻害し、Veli1が小胞輸送の機能を果たすのを妨げる可能性がある。エンドシジン9はエンドサイトーシス輸送を阻害し、Veli1が膜輸送とタンパク質選別に関与する能力を低下させる可能性がある。

化学物質ML-141は、アクチン細胞骨格の組織化に関与する小さなGTPaseであるCDC42を標的にして阻害する。Veli1はシナプス形成に関与しているので、CDC42の阻害はこの点でのVeli1の機能を抑制することができる。Go6976は、シナプス小胞放出に重要なプロテインキナーゼCを阻害するので、シナプス可塑性におけるVeli1の役割を抑制することができる。ダイナソアのダイナミン依存性エンドサイトーシスの阻害は、シナプス小胞のリサイクリングにおけるVeli1の役割に影響を与える可能性がある。ラトルンクリンAとジャスプラキノライドはアクチン細胞骨格に作用し、前者はアクチンの重合を阻害し、後者はアクチンフィラメントを安定化させる。CK-666によるArp2/3複合体の阻害とSMIFH2によるホルミンを介したアクチン集合体の阻害は、アクチン重合、樹状突起スパインの形態、シナプス強度の調節におけるVeli1の関与を妨げる可能性がある。最後に、Y-27632はROCKキナーゼを阻害し、アクチン細胞骨格の動態に影響を与え、ニューロンの構造と機能を維持するVeli1の役割を阻害する可能性がある。