Date published: 2025-11-27

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V1RI5阻害剤

一般的なV1RI5阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。百日咳毒素(膵島細胞活性化タンパク質)CAS 70323-44-3、NF 449 CAS 389142-38-5、Y M 254890 CAS 568580-02-9、Gö 6983 CAS 133053-19-7、ML 141 CAS 71203-35-5。

V1RI5阻害剤は、細胞内の特定の生化学的経路に関連するタンパク質であるV1RI5受容体に選択的に結合し、その活性を阻害するように設計された一群の化合物に関連する。V1RI5という命名法は、一般的に特定の受容体名のプレースホルダーを表し、広範な生理学的プロセスに関連する可能性がある。これらの阻害剤は、分子生物学、生化学、構造生物学を詳細に理解することにより、その作用において高い特異性と有効性を達成できるように作られている。V1RI5レセプターに結合することにより、これらの阻害剤はレセプター本来の機能を調節することができ、それはしばしば複雑な生物学的メカニズムの調節における重要な因子となる。V1RI5阻害剤の開発には、その活性に不可欠な受容体構造内の重要な相互作用点を同定することが必要である。研究者たちは、X線結晶構造解析、核磁気共鳴(NMR)分光法、計算モデリングなどの様々な技術を駆使して、受容体の3次元構造を解明し、阻害剤がどのようにしてこれらのターゲットに効果的に結合できるかを理解している。

V1RI5阻害剤の化学組成は多様であり、低分子、ペプチド、あるいは抗体ベースの化合物も含まれる。これらの阻害剤の構造の複雑さは、比較的単純な有機分子から巨大で複雑な生物製剤まで、実にさまざまである。これらの阻害剤の設計プロセスでは、V1RI5レセプターと高い親和性と選択性で相互作用する能力を洗練させるために、合成と試験を繰り返し行う。ハイスループット・スクリーニング、コンビナトリアル・ケミストリー、構造ベース・ドラッグ・デザインなどの高度な技術は、潜在的な阻害剤を同定し、その特性を最適化する上で重要な役割を果たしている。これらの阻害剤は、その活性に重要な特定の官能基や部位を含む独特の化学的特徴によって特徴づけられる。これらの化合物の溶解性、安定性、浸透性などの物理化学的特性も、V1RI5受容体との相互作用を高めるために細かく調整される。V1RI5阻害剤の設計における究極の目標は、受容体の活性を正確に調節できる化合物を実現することであり、これは高度な化学工学と細胞生理学における受容体の役割に対する深い理解の結果である。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Pertussis Toxin (islet-activating protein)

70323-44-3sc-200837
50 µg
$442.00
3
(1)

この毒素はGタンパク質をADPリボシル化し、V1RI5のようなGタンパク質共役型受容体(GPCR)をGタンパク質から切り離し、下流のシグナル伝達を阻害する。

NF 449

389142-38-5sc-203159
10 mg
$308.00
5
(1)

NF449はGαsタンパク質の強力かつ選択的な阻害剤です。Gαsを阻害することで、Gαsと結合している場合、V1RI5が細胞内でシグナルを伝達するのを防ぎ、その結果、その機能活性が低下します。

YM 254890

568580-02-9sc-507356
1 mg
$500.00
(0)

Gタンパク質のGαq/11ファミリーの特異的阻害剤。V1RI5がGαq/11を介してシグナルを伝達する場合、YM-254890はその関連シグナル伝達経路を遮断することになる。

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
$103.00
$293.00
$465.00
15
(1)

プロテインキナーゼC(PKC)の強力な阻害剤である。V1RI5がそのシグナル伝達経路を通じてPKCの活性化を引き起こすとすれば、Go 6983はこの経路を阻害し、V1RI5のシグナル伝達を弱めることになる。

ML 141

71203-35-5sc-362768
sc-362768A
5 mg
25 mg
$134.00
$502.00
7
(1)

Cdc42阻害剤は、アクチン細胞骨格の動態に影響を与える可能性があります。V1RI5のようなGPCRはシグナル伝達のために適切な細胞骨格の位置に依存している可能性があるため、ML-141は、この相互作用を妨害することで間接的にV1RI5の機能を阻害する可能性があります。

Clozapine

5786-21-0sc-200402
sc-200402A
50 mg
500 mg
$68.00
$357.00
11
(1)

いくつかのGPCRのアンタゴニストであり、この受容体でアンタゴニスト活性を示せば、V1RI5の機能的阻害剤として作用し、シグナル伝達能力を阻害することができる。

Suramin sodium

129-46-4sc-507209
sc-507209F
sc-507209A
sc-507209B
sc-507209C
sc-507209D
sc-507209E
50 mg
100 mg
250 mg
1 g
10 g
25 g
50 g
$149.00
$210.00
$714.00
$2550.00
$10750.00
$21410.00
$40290.00
5
(1)

これはポリスルホン化ナフチル尿素であり、さまざまなGタンパク質共役受容体および成長因子シグナル伝達を阻害します。V1RI5が同様のシグナル伝達経路に関与している場合、V1RI5の阻害につながる可能性があります。