V1RI4阻害剤は、V1RI4として知られる特定のタイプの受容体に選択的に結合し、その機能を阻害するように設計された一群の化合物である。V1RI4受容体は、体内の様々な生理学的プロセスの調節に重要な役割を果たす、より大きな受容体ファミリーの一部である。これらの阻害剤は、V1RI4レセプターのユニークな構造的特徴と相互作用するように調整されているため、一般的に高い特異性を特徴とする。そうすることで、V1RI4受容体が本来持っているリガンド(受容体を通常活性化する分子)に結合するのを効果的に阻害する。V1RI4阻害剤の設計と開発には、活性部位、結合親和性、リガンド相互作用時に起こる構造変化など、受容体の分子構造を深く理解することが必要である。
V1RI4阻害剤の開発は、多くの場合、医薬品化学、計算モデリング、生化学の先端技術に依存している。科学者たちは、構造活性相関(SAR)研究を利用して、これらの阻害剤の有効性と選択性を改良している。これらの化合物の化学構造に系統的な変更を加えることによって、研究者はV1RI4受容体との相互作用への影響を判断し、繰り返し改良を加えることができる。さらに、計算科学的手法を用いることで、化合物ライブラリーの仮想スクリーニングが可能になり、潜在的な阻害剤を同定することができる。阻害剤の構造は、低分子からより複雑な有機化合物までさまざまであり、多くの場合、V1RI4受容体と効果的に相互作用できる安定した高親和性阻害剤の創製を目的とした広範な合成化学的努力の成果である。これらの化学的相互作用の正確な性質は、阻害剤が受容体に結合して所望の阻害効果をもたらす効率を決定するため、極めて重要である。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼ阻害剤です。V1RI4は嗅覚シグナル伝達に関与するGタンパク質共役受容体であるため、EGFR阻害はGPCRシグナル伝達とクロストークする可能性のある経路を低下させ、V1RI4の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib は Src ファミリーキナーゼ阻害剤です。Srcファミリーキナーゼは、GPCR受容体をリン酸化することができます。これらのキナーゼを阻害すると、V1RI4のリン酸化とそれに続く細胞内移行が妨げられ、シグナル伝達効率が低下します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤である。PI3KはV1RI4を含むGPCRの下流で活性化される。PI3Kを阻害すると、V1RI4の下流のシグナル伝達活性が低下すると考えられる。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983はプロテインキナーゼC(PKC)阻害剤である。PKCはGPCR活性化の下流にあり、V1RI4のシグナル伝達にはPKCが関与している。したがって、PKCを阻害すれば、V1RI4が介在する反応を低下させることができる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤である。Rho関連キナーゼはGPCRシグナル伝達に関与する可能性がある。したがって、ROCKを阻害することで、V1RI4活性化の下流への影響を減弱させることができるかもしれない。 | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB 202190はp38 MAPK阻害剤である。p38 MAPKはGPCRシグナル伝達に関与する可能性があり、p38 MAPKを阻害するとV1RI4を介したシグナル伝達が減少する可能性がある。 | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L-NAMEは一酸化窒素合成酵素阻害剤である。一酸化窒素はGPCRシグナル伝達を調節することができ、その阻害は受容体の感受性を低下させることによってV1RI4シグナル伝達を減少させる可能性がある。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7はミオシン軽鎖キナーゼ阻害剤です。ミオシン軽鎖キナーゼの阻害は収縮力の低下と細胞応答につながり、時にはGPCRシグナル伝達と関連し、V1RI4活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールはCYP3A4阻害剤です。シトクロムP450酵素は、GPCRと相互作用するシグナル伝達分子を代謝することがあり、CYP3A4の阻害はV1RI4が作用するシグナル伝達様式を変化させる可能性があります。 | ||||||