V1RH14阻害剤
一般的なV1RH14阻害剤としては、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SP600125 CAS 129-56-6およびBAY 11-7082 CAS 19542-67-7が挙げられるが、これらに限定されない。
V1RH14阻害剤は、V1RH14受容体と選択的に相互作用し、その活性を調節するように設計された化学物質群であり、様々な生化学的経路に関与している可能性のあるタンパク質構造である。V1RH14阻害剤の設計は、通常、受容体の結合部位、立体構造の柔軟性、受容体が制御するシグナル伝達メカニズムについての深い理解に由来する。科学者たちは、この受容体に高い特異性で結合できる分子を同定し最適化するために、ハイスループットスクリーニング、分子モデリング、構造活性相関（SAR）研究などの技術を採用している。このクラスの阻害剤は、有機低分子からより大きく複雑な生物製剤まで、その化学構造は多種多様である。
V1RH14阻害剤の開発には、有機化学、生化学、薬理学などを組み合わせた学際的アプローチが必要である。阻害剤は、受容体の活性部位に正確に適合するように作られ、受容体の天然リガンドが通常の活性を発揮するのを効果的に阻害または調節する。そのためには、受容体に対する高い親和性を維持しながら、生物学的環境内で安定性を示す化合物を作り出す必要がある。これらの分子が受容体に適切な濃度で到達できるよう、溶解度、安定性、透過性などの物理的・化学的特性が綿密に調整される。V1RH14阻害剤の特徴は、受容体との相互作用の速さと密度を表す結合動態と、体内の他の受容体に大きな影響を及ぼさないことを保証する選択性である。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
この化合物は、炎症反応およびストレス誘発性シグナル伝達に関与するタンパク質キナーゼであるp38 MAPKの選択的阻害剤である。SB203580はp38 MAPKを阻害することで、V1RH14がp38 MAPKシグナル伝達経路の下流エフェクターである場合、間接的にV1RH14の活性を低下させることができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、細胞増殖や生存を含む様々な細胞機能に重要な役割を果たすPI3Kの強力な阻害剤である。PI3Kの阻害はAKTのリン酸化と活性の低下につながる可能性がある。V1RH14の活性がAKT依存性である場合、LY294002は機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
この化合物は、MAPK/ERK経路におけるERK1/2の上流活性化因子であるMEK1/2を選択的に阻害します。V1RH14の機能がERKシグナル伝達を介して制御されている場合、PD98059はERKのリン酸化と活性化を阻害することで、間接的にその活性を低下させます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
JNK（c-Jun N末端キナーゼ）阻害剤であるSP600125は、JNKシグナル伝達経路を遮断することができます。V1RH14がJNK経路の構成因子によって制御されている場合、SP600125の使用によりV1RH14活性が阻害される可能性があります。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082は、IκBαのリン酸化を阻害することにより、NF-κBの活性化を阻害することが知られている。もしV1RH14活性がNF-κBシグナルによって調節されるのであれば、この化合物は間接的にその阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORシグナル伝達は細胞の成長と増殖に不可欠です。ラパマイシンによるmTORの阻害は、それがmTORシグナル伝達ネットワークの一部である場合、V1RH14の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2のもう一つの阻害剤であり、したがってERK1/2の活性も低下させる可能性がある。もしV1RH14がMEK/ERK経路の下流にあるとすれば、その活性はU0126によって低下する可能性が高い。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力で不可逆的なPI3K阻害剤である。LY294002と同様に、もしV1RH14がPI3K/ACTシグナルに依存していれば、PI3K/ACTシグナルを阻害することによってV1RH14の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
この化合物は、細胞骨格のダイナミクスを制御する役割を果たすROCK（Rho-associated protein kinase）の選択的阻害剤です。V1RH14がROCKによって制御される経路に関与している場合、Y-27632はそれを阻害する可能性があります。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML7はミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）を阻害することが知られています。MLCKは筋肉収縮と細胞運動に関与しています。V1RH14の機能がMLCK媒介プロセスに関連している場合、ML7は間接的にV1RH14を阻害する可能性があります。 | ||||||