V1RE4阻害剤
一般的なV1RE4阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
V1RE4阻害剤は、V1RE4と呼ばれる特定の生物学的標的と相互作用する能力について同定された一群の化合物であり、通常、特定の生化学的経路に関与するタンパク質または受容体である。これらの阻害剤は、V1RE4部位に高い特異性で結合するように設計されており、その結果、タンパク質の機能や、そのタンパク質が関与するシグナル伝達経路が調節される。V1RE4阻害剤の設計と開発には、薬物化学と分子生物学の高度な技術が取り入れられ、これらの化合物が標的に対して高い親和性と選択性を示すとともに、良好な薬物動態学的・薬力学的プロファイルを示すようにしている。
V1RE4阻害剤の開発は、X線結晶構造解析やNMR分光法などの技術によって得られる三次元構造の知識を含む、V1RE4タンパク質の構造と機能の包括的な理解に基づいている。研究者は、この構造情報を利用して、主要な結合部位を同定し、タンパク質と効果的に相互作用できる阻害剤を設計している。阻害剤と標的タンパク質との相互作用を最適化するために、構造活性相関（SAR）研究が一般的に行われる。これらの研究では、阻害剤の化学構造を系統的に改変して結合特性を改善し、標的外相互作用を最小化する。V1RE4阻害剤の化学合成は、多くの場合、綿密な計画と実行を必要とする。これらの分子は、複数のキラル中心、複素環、阻害活性に不可欠な官能基を持つ複雑な構造を特徴とすることがあるからである。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤である。PI3Kシグナル伝達は、さまざまな細胞機能にとって不可欠である。PI3Kの阻害は、AKTを含む下流エフェクターの活性低下につながる可能性があり、V1RE4がAKTシグナル伝達の機能的下流にある場合、間接的にV1RE4の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤である。mTORを阻害することで、細胞の成長、増殖、生存に関与するmTORC1およびmTORC2複合体のシグナル伝達経路を妨害する。V1RE4がこれらのプロセスまたはその下流に関与している場合、ラパマイシンはV1RE4の機能活性を低下させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kの特異的阻害剤であり、PI3K/AKT経路を遮断します。この阻害により、この経路によって制御されているタンパク質のリン酸化と活性化が抑制され、この経路によって制御されている場合はV1RE4の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路におけるERK1/2の上流にあるMEK1/2の選択的阻害剤です。MEKを阻害することで、PD98059はERKの活性化を防止し、V1RE4の発現または活性を制御する可能性があるシグナル伝達カスケードを減弱する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの選択的阻害剤です。p38 MAPK経路は炎症反応やストレスに関与しています。SB203580による阻害は、V1RE4の発現がこれらの反応に関連している場合、V1RE4の発現を制御する転写因子の活性化を低下させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 は MEK1 および MEK2 の選択的阻害剤です。これは MAPK/ERK 経路の活性化を妨げ、この経路によって制御されるタンパク質に影響を与える可能性があります。V1RE4が下流のエフェクターである場合、これはV1RE4の機能活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKシグナル伝達経路の一部であるJNKの阻害剤です。JNKを阻害すると、遺伝子発現とアポトーシスに変化が生じます。V1RE4がJNKによって制御されている場合、V1RE4活性の低下につながります。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055はmTORキナーゼの強力な阻害剤であり、mTORC1およびmTORC2複合体の両方に影響を与えます。mTORシグナル伝達の低下は、V1RE4の機能活性に必要なタンパク質合成および生存経路に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を妨げ、細胞周期停止とアポトーシスを引き起こします。V1RE4のターンオーバーがユビキチン-プロテアソーム経路によって制御されている場合、これは間接的にその機能レベルを低下させる可能性があります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼ阻害剤です。EGFRがPI3K/AKTやMAPK/ERKなどの下流のシグナル伝達経路を活性化するのを防ぎます。V1RE4がこれらの経路によって活性化される場合、ゲフィチニブはV1RE4の活性を低下させます。 | ||||||