V1RC18阻害剤は、特定の生物学的経路を特異的に標的とする分子作用によって定義される化合物の一群を構成する。これらの阻害剤は、生物学的システム内の非常に特異的な部位であるV1RC18受容体と相互作用するように設計されている。この受容体は、細胞内シグナル伝達プロセスにおいて重要な役割を果たす、より大きな受容体ファミリーの一部である。V1RC18レセプターは、同ファミリーの他のレセプターと同様、細胞膜を横断するタンパク質構造からなり、細胞外から細胞内へのシグナル伝達に関与し、それによって様々な細胞機能に影響を与える。阻害剤は、レセプターの活性部位に結合することによって作用する。活性部位とは、レセプターの天然リガンド(通常、レセプターに結合してシグナル伝達機能を活性化または不活性化する分子)と相互作用する部分である。
V1RC18阻害剤の分子構造は、鍵が錠前にはまるように、受容体の活性部位に正確にはまることができる複雑さが特徴である。この特異性は、標的レセプターの分子構造を解析し、最適に適合するように阻害剤を作り上げる合理的薬物設計のプロセスによって達成される。V1RC18阻害剤と受容体との相互作用は、通常、水素結合、疎水性相互作用、ファンデルワールス力といった様々な分子間力によって支配される。この精密な相互作用は、天然のリガンドが受容体に結合するのを効果的にブロックし、受容体のシグナル伝達能力を調節することができる。このような阻害剤の設計は綿密なプロセスであり、多くの場合、最も強力で選択的な受容体遮断特性を持つ化合物を同定するために、数多くの化合物の合成と試験を繰り返す必要がある。V1RC18阻害剤の化学合成には一連の反応が必要であり、最終生成物がV1RC18受容体に対して望ましい特異性と高い親和性を有することを確実にするために、注意深く行われなければならない。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
このマクロライド化合物は、V1RC18が細胞増殖および増殖のためにシグナル伝達を行う可能性がある重要なキナーゼであるmTOR(ラパマイシン標的タンパク質)を阻害する。mTORの阻害は、V1RC18が利用する可能性がある下流エフェクターの活性を低下させ、その結果、V1RC18の機能活性を低下させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K(ホスホイノシチド3-キナーゼ)の強力な阻害剤であるLY294002は、AKTのリン酸化と活性化を阻害する。AKTは下流の標的であり、細胞の生存と成長に関与するV1RC18シグナル伝達に重要な役割を果たす可能性がある。この経路を遮断することで、LY294002は間接的にV1RC18の機能活性を低下させる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
この化合物は、MAPK/ERK経路の一部であるMEKの選択的阻害剤である。MEKを阻害することで、PD98059は、細胞分裂と分化におけるV1RC18の役割に不可欠なシグナル伝達経路の機能を損ない、間接的にV1RC18の機能活性を阻害する。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤である。p38 MAPKは炎症反応やストレスに関与しているため、その阻害はV1RC18が関与している可能性がある機能シグナル伝達を減少させる可能性がある。特に、V1RC18がストレスやサイトカインシグナル伝達に対する細胞応答に関与している場合、その可能性が高い。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の構成要素であるMEK1およびMEK2の両方に対して非常に選択性の高い阻害剤です。この阻害により、V1RC18のシグナル伝達カスケードの下流構成要素である可能性があるERKの活性が低下し、その結果、V1RC18の機能活性が低下する可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNK(c-Jun N末端キナーゼ)阻害剤であるSP600125は、アポトーシス、細胞分化、および増殖に関与するJNKシグナル伝達経路を遮断します。V1RC18がJNKシグナル伝達に依存している場合、SP600125の作用によりV1RC18の機能活性が低下すると考えられます。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2は、Wntの分泌と活性に必要なO-アシル転移酵素であるporcupineを阻害することで、Wntの産生を抑制します。V1RC18がWntシグナルの下流経路の一部である場合、Wntの産生を抑制することで間接的にV1RC18の機能活性が低下します。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
この化合物はBMPシグナル伝達の阻害剤であり、AMPKのキナーゼ活性を阻害することができます。V1RC18がBMPの下流経路またはAMPKによって制御されるエネルギー恒常性に関与している場合、DorsomorphinはV1RC18の機能活性を低下させることになります。 | ||||||
Stat3 Inhibitor VI, S3I-201 | 501919-59-1 | sc-204304 | 10 mg | $148.00 | 104 | |
S3I-201は、STAT3活性化経路の阻害剤です。STAT3は、増殖や分化を含む様々な細胞プロセスに関与しています。V1RC18の機能がSTAT3媒介シグナル伝達と関連している場合、S3I-201による阻害はV1RC18の活性を低下させます。 | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
p70S6キナーゼの特異的阻害剤であるPF-4708671は、mTOR経路の下流シグナル伝達を阻害する。p70S6キナーゼはタンパク質合成と細胞増殖に重要であるため、PF-4708671による阻害は、mTORシグナル伝達と関連している場合、V1RC18の機能活性を間接的に低下させる可能性がある。 | ||||||