V1RC17阻害剤
一般的なV1RC17阻害剤には、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、WZ 4002 CAS 1213269-23-8および.が含まれるが、これらに限定されない。
V1RC17阻害剤は、細胞内の様々な生化学的プロセスに関連するタンパク質であるV1RC17受容体との特異的な相互作用によって特徴づけられる化学物質のカテゴリーである。これらの阻害剤の正確な性質は、V1RC17受容体に結合する能力によって定義され、それによってその活性が調節される。この調節は、分子間相互作用の複雑な相互作用によって達成され、その結果、受容体の機能を阻害することができる。V1RC17阻害剤の設計は、V1RC17に対して高い特異性と選択性を示す化合物を製造することを目的とし、受容体の構造的・機能的なニュアンスを考慮した高度なプロセスである。この特異性は、同じファミリー内の他の類似した受容体や異なる生物学的経路との相互作用から生じる可能性のある標的外作用の可能性を減少させるため、極めて重要である。
化学的には、V1RC17阻害剤は多様であり、低分子、ペプチド、その他の高分子構造体を含む様々な分子フレームワークを包含する。これらの阻害剤は、受容体の活性化や阻害に不可欠なリガンド結合ドメインを詳細に理解することによって作られる。リガンド結合ドメインは、受容体の活性部位やアロステリック部位にぴったりとはまり、受容体が天然のリガンドと通常の相互作用をするのを妨げることができる阻害剤を開発するための青写真を提供する。前者は結合部位をめぐって天然リガンドと直接競合するものであり、後者は受容体のコンフォメーション変化を誘導し、活性を低下させる別個の部位に結合するものである。V1RC17阻害剤の分子的な複雑さは、X線結晶構造解析、NMR分光法、計算機モデリングなどのさまざまな分析技術によってさらに探求され、これらによって阻害剤と受容体の相互作用の詳細が明らかにされた。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブはEGFRチロシンキナーゼ阻害剤です。V1RC17はEGFRシグナルの下流にあるため、エルロチニブがEGFRのキナーゼ活性を低下させると機能的に阻害され、その結果、シグナル伝達が減少し、V1RC17の活性が低下します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤です。mTORC1の活性化を阻害し、これはタンパク質合成と細胞増殖に不可欠です。この作用は、V1RC17の活性がmTOR媒介経路に依存している可能性があるため、間接的にV1RC17の機能を低下させます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AKTのリン酸化と活性化を阻害します。 この経路の阻害は、V1RC17を含む下流のエフェクターの活性低下につながり、機能阻害をもたらします。 | ||||||
WZ 4002 | 1213269-23-8 | sc-364655 sc-364655A | 10 mg 50 mg | $180.00 $744.00 | 1 | |
WZ4002は、T790M変異体に対して有効な選択的EGFR阻害剤です。EGFR活性を阻害することで、V1RC17の機能的活性化に寄与する下流経路を間接的に阻害します。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブは、細胞周期の進行を停止させるCDK4/6阻害剤です。この阻害により、V1RC17の機能に必要な因子の利用可能性が低下し、間接的にその活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
トラメチニブはMAPK/ERK経路を阻害するMEK阻害剤である。V1RC17の活性はERKシグナルによって調節されるので、この経路を阻害するとV1RC17の機能が低下する。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、VEGFR、PDGFR、Rafキナーゼなどの複数のチロシンプロテインキナーゼを標的とします。これらの経路に対する作用は、V1RC17の活性化に寄与する可能性があるシグナル伝達プロセスを間接的に阻害します。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブは、HER2とEGFRを標的とする二重チロシンキナーゼ阻害剤です。これらの受容体を阻害することで、通常はV1RC17の活性を高める下流シグナル伝達を減少させ、V1RC17の機能阻害につながります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ミスフォールディングしたタンパク質の蓄積を引き起こし、V1RC17の活性に必要な細胞環境を破壊する可能性があります。その結果、V1RC17の機能は間接的に低下します。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の選択的阻害剤であり、MAPK/ERK経路の活性化を阻害します。この阻害により、V1RC17の機能を強化する下流のシグナル伝達が制限され、V1RC17の活性が低下します。 | ||||||