ウロプラキンIIIb(UPIIIb)の化学的阻害剤は、多様な生化学的メカニズムを通じて機能し、タンパク質の活性を阻害する。フロレチンは、UPIIIbの適切なフォールディングと機能にとって極めて重要なグリコシル化プロセスを標的とすることにより、UPIIIbに影響を与える。グリコシル化が阻害されると、UPIIIbはその構造や細胞膜内での役割を維持できなくなる。同様に、イオノフォアであるモネンシンは、UPIIIbの輸送や局在化を含む細胞内プロセスに不可欠なナトリウムイオン勾配を破壊する。イオン濃度を変化させることにより、モネンシンはUPIIIbの機能に不可欠な輸送機構を阻害することができる。一方フィリピンは、UPIIIbが局在する脂質ラフトの維持に重要な成分である膜コレステロールに結合する。コレステロールと相互作用することで、フィリピンはこれらのミクロドメインを破壊し、UPIIIbの活性を阻害することができる。
さらに、オカダ酸はPP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素を阻害する。PP1やPP2Aは、UPIIIbの機能制御にとって重要なステップであるタンパク質の脱リン酸化を担う。したがって、これらの酵素の阻害はUPIIIb活性の低下をもたらす。カルホスチンCとビスインドリルマレイミドIは、UPIIIbのシグナル伝達経路を制御するリン酸化反応に不可欠なプロテインキナーゼC(PKC)を特異的に阻害する。これらの化合物によるPKCの阻害はUPIIIb活性の低下につながる。同様に、塩酸W-7はUPIIIbの機能を制御するカルシウムシグナル伝達経路に関与するカルモジュリンを阻害する。プロテインキナーゼA(PKA)阻害剤であるKT5720と汎PKC阻害剤であるGö 6983は、UPIIIbのシグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化を阻害し、UPIIIbの活性を低下させる。最後に、PD 98059とLY294002はそれぞれ、UPIIIbが関与すると思われる経路の上流制御因子であるMEKとPI3Kのような特定のキナーゼを標的とする。これらのキナーゼを阻害することで、UPIIIbの細胞内での活性をダウンレギュレーションすることができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
フロレチンは、UPIIIbの糖鎖形成プロセスを阻害することで、UPIIIbを阻害します。糖鎖形成は、UPIIIbのような膜タンパク質の適切な折りたたみと機能に不可欠であり、フロレチンはこの酵素活性を阻害することで、UPIIIbの機能を阻害します。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
モネンシンはイオンポアとして作用し、細胞膜を横断するナトリウムイオン勾配を崩壊させます。細胞内のイオン濃度を変化させることで、UPIIIbの輸送と適切な局在に不可欠な膜輸送経路を崩壊させ、その機能を阻害します。 | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
フィリピンは、細胞膜のコレステロールと結合するポリエン系マクロライドである。コレステロールは脂質ラフトの適切な組織化と機能に不可欠であり、UPIIIbはこれらの微小ドメインと関連しているため、フィリピンは脂質ラフトを破壊し、UPIIIbの活性を阻害することができる。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、プロテインホスファターゼPP1およびPP2Aの阻害剤である。これらのホスファターゼは、UPIIIbを含む多くのタンパク質の機能に不可欠な脱リン酸化プロセスに関与している。これらのホスファターゼの阻害は、UPIIIbの機能阻害につながる。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
カルフォスチンCは、UPIIIbを含むシグナル伝達経路に関与するタンパク質のリン酸化に役割を果たすプロテインキナーゼC(PKC)を阻害します。PKCの阻害は、必要なリン酸化事象の欠如により、UPIIIbの活性低下につながります。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W-7 塩酸塩は、カルシウム結合性メッセンジャータンパクであるカルモジュリンの阻害剤です。カルモジュリンは、UPIIIbの活性を調節できるカルシウムシグナル伝達経路に関与しているため、その阻害によりUPIIIbの活性が低下します。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT5720はプロテインキナーゼA(PKA)の阻害剤です。 PKAは多くのタンパク質のリン酸化に関与しており、これは翻訳後修飾であり、UPIIIbの機能に影響を与える可能性があります。 KT5720はPKAを阻害することで、間接的にUPIIIbの機能阻害をもたらします。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIは、PKCの特異的阻害剤です。PKCを阻害することで、UPIIIbを制御するシグナル伝達経路の一部であるタンパク質のリン酸化が阻害され、UPIIIbの機能活性が阻害されます。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 は、PKC の複数のアイソフォームを阻害する汎 PKC 阻害剤です。 この広域スペクトル阻害は、UPIIIb の機能に不可欠なシグナル伝達経路を混乱させ、その結果、タンパク質を機能的に阻害します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059は、細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)経路の上流にあるMEKを阻害します。 ERKはUPIIIbのシグナル伝達経路に関与している可能性があり、この経路を阻害することで、PD 98059はUPIIIbを阻害することができます。 | ||||||