Date published: 2025-10-4

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Calphostin C (CAS 121263-19-2)

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Calphostin C est un inhibiteur des protéines PKC, PKA, PKG et des canaux calciques.
Numéro CAS:
121263-19-2
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
790.80
Formule Moléculaire:
C44H38O14
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La calphostine C est un nouvel inhibiteur de la protéine kinase C, perméable aux cellules, puissant et hautement sélectif (IC50=0,05 µM). Il a été démontré qu'elle entre en compétition avec le site de liaison du DAG et qu'elle inhibe la DGK (DAG kinase, DAGK). L'inhibition de la PKC par la calphostine dépend de la lumière. À des concentrations plus élevées, elle inhibe la chaîne légère de myosine kinase, la PKA (protéine kinase dépendante de l'AMPc), la protéine kinase G, la c-Src (protéine TyK pp60v-src) (tyrosine kinase) et la DGK. Ce composé inhibe également les PC-PLD1 et -PLD2 (Phospholipase D1 et D2, PLD1 et PLD2). On a observé que la calphostine C induit une fragmentation apoptotique de l'ADN et la mort cellulaire. Elle a démontré sa capacité à inhiber les canaux Ca2+ de type L cardiaques et les inhibiteurs des protéines des canaux calciques de type L cardiaques. En outre, la calphostine C est un inhibiteur de MYLK, PKA et PKD.


Calphostin C (CAS 121263-19-2) Références

  1. La calphostine C est un inhibiteur de la contraction, mais pas du transport de glucose stimulé par l'insuline, dans le muscle squelettique.  |  Ihlemann, J., et al. 1999. Acta Physiol Scand. 167: 69-75. PMID: 10519979
  2. Inhibition directe et puissante des isoenzymes de la phospholipase D des mammifères par la calphostine-c.  |  Sciorra, VA., et al. 2001. Biochemistry. 40: 2640-6. PMID: 11327888
  3. La calphostine C est un inducteur rapide et puissant de l'apoptose dans les cellules musculaires lisses de l'artère coronaire humaine.  |  Krueger, KD., et al. 2003. Int Immunopharmacol. 3: 1751-9. PMID: 14636826
  4. L'induction par la calphostine-C de l'apoptose des cellules musculaires lisses vasculaires passe par l'inhibition de la phospholipase D et des microtubules.  |  Zheng, XL., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 7112-8. PMID: 14660552
  5. L'inhibition de la protéine kinase C par la calphostine C dépend de la lumière.  |  Bruns, RF., et al. 1991. Biochem Biophys Res Commun. 176: 288-93. PMID: 1708246
  6. L'apoptose induite par la calphostine C est médiée par un mécanisme dépendant de la transglutaminase tissulaire impliquant la voie de signalisation DLK/JNK.  |  Robitaille, K., et al. 2008. Cell Death Differ. 15: 1522-31. PMID: 18497756
  7. La calphostine C (UCN-1028C), un nouveau composé microbien, est un inhibiteur très puissant et spécifique de la protéine kinase C.  |  Kobayashi, E., et al. 1989. Biochem Biophys Res Commun. 159: 548-53. PMID: 2467670
  8. Calphostines (UCN-1028), nouveaux inhibiteurs spécifiques de la protéine kinase C. I. Fermentation, isolement, propriétés physico-chimiques et activités biologiques.  |  Kobayashi, E., et al. 1989. J Antibiot (Tokyo). 42: 1470-4. PMID: 2478514
  9. Calphostines, nouveaux inhibiteurs spécifiques de la protéine kinase C. II. Structures chimiques.  |  Iida, T., et al. 1989. J Antibiot (Tokyo). 42: 1475-81. PMID: 2478515
  10. La calphostine-C stimule la phosphorylation et l'internalisation du récepteur du facteur de croissance épidermique par un mécanisme dépendant de la lumière.  |  Gamou, S. and Shimizu, N. 1994. J Cell Physiol. 158: 151-9. PMID: 7505275
  11. Effet de la calphostine C (inhibiteur de la PKC) sur la résistance à la daunorubicine dans les cellules P388/ADR et HL60/AR: inversion de la résistance au médicament probablement par l'intermédiaire de la P-glycoprotéine.  |  Gupta, S., et al. 1994. Cancer Lett. 76: 139-45. PMID: 7511983
  12. L'inhibiteur de la protéine kinase C, la calphostine C, prévient l'angiogenèse induite par les cytokines chez le rat.  |  Hu, DE. and Fan, TP. 1995. Inflammation. 19: 39-54. PMID: 7535750
  13. Augmentation de la force sensible à la calphostine C par le lysophosphatidylinositol et les diacylglycérols dans les artères mésentériques du rat.  |  Jensen, PE. 1996. Br J Pharmacol. 119: 15-22. PMID: 8872351
  14. La calphostine C, un inhibiteur de la protéine kinase C largement utilisé, bloque directement et puissamment les canaux de type L Ca.  |  Hartzell, HC. and Rinderknecht, A. 1996. Am J Physiol. 270: C1293-9. PMID: 8967428
  15. L'effet de la calphostine C, un puissant inhibiteur de la protéine kinase C photodépendant, sur la prolifération des cellules de gliome in vitro.  |  Pollack, IF. and Kawecki, S. 1997. J Neurooncol. 31: 255-66. PMID: 9049854

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Calphostin C, 100 µg

sc-3545
100 µg
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1 mg
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