Date published: 2025-9-10

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UPIIIb Inibidores

Os inibidores comuns da UPIIIb incluem, entre outros, a floretina CAS 60-82-2, a monensina A CAS 17090-79-8, a filipina III CAS 480-49-9, o ácido okadaico CAS 78111-17-8 e a calfostina C CAS 121263-19-2.

Os inibidores químicos da uroplaquetina IIIb (UPIIIb) funcionam através de diversos mecanismos bioquímicos para perturbar a atividade da proteína. A floretina afecta a UPIIIb ao visar o seu processo de glicosilação, que é fundamental para a dobragem e função adequadas da UPIIIb. Quando a glicosilação é impedida, a UPIIIb não consegue manter a sua estrutura ou o seu papel na membrana celular. Do mesmo modo, a monensina, um ionóforo, perturba os gradientes de iões de sódio, que são essenciais para os processos celulares, incluindo o tráfico e a localização da UPIIIb. Ao alterar as concentrações de iões, a monensina pode impedir os mecanismos de transporte essenciais para a funcionalidade da UPIIIb. A filipina, por outro lado, liga-se ao colesterol da membrana, um componente chave na manutenção das jangadas lipídicas onde a UPIIIb está localizada. Ao interagir com o colesterol, a filipina pode perturbar estes microdomínios e, consequentemente, a atividade da UPIIIb.

Além disso, o ácido ocadaico inibe as proteínas fosfatases, como a PP1 e a PP2A, que são responsáveis pela desfosforilação de proteínas, um passo crítico para a regulação funcional da UPIIIb. A inibição destas enzimas pode, portanto, resultar numa redução da atividade da UPIIIb. A calfostina C e a bisindolilmaleimida I inibem especificamente a proteína quinase C (PKC), essencial para os eventos de fosforilação que regulam as vias de sinalização da UPIIIb. A inibição da PKC por estes compostos leva a uma diminuição da atividade da UPIIIb. Do mesmo modo, o cloridrato de W-7 inibe a calmodulina, que está envolvida nas vias de sinalização do cálcio que regulam a função da UPIIIb. O KT5720, um inibidor da proteína quinase A (PKA), e o Gö 6983, um inibidor pan-PKC, interrompem a fosforilação de proteínas nas vias de sinalização da UPIIIb, prejudicando assim a atividade da UPIIIb. Por último, o PD 98059 e o LY294002 têm como alvo cinases específicas, como a MEK e a PI3K, respetivamente, que são reguladores a montante das vias em que a UPIIIb pode estar envolvida. Ao inibir estas cinases, os compostos podem levar a uma regulação negativa da atividade da UPIIIb na célula.

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Phloretin

60-82-2sc-3548
sc-3548A
200 mg
1 g
$63.00
$250.00
13
(1)

A floretina inibe a UPIIIb ao interferir com o seu processo de glicosilação. A glicosilação é essencial para a dobragem e a funcionalidade adequadas de proteínas de membrana como a UPIIIb, e a floretina interrompe esta atividade enzimática, conduzindo a uma inibição funcional da UPIIIb.

Monensin A

17090-79-8sc-362032
sc-362032A
5 mg
25 mg
$152.00
$515.00
(1)

A monensina actua como um ionóforo que perturba os gradientes de iões de sódio através das membranas. Ao alterar as concentrações de iões intracelulares, pode perturbar as vias de tráfico da membrana que são essenciais para o transporte e a localização adequada da UPIIIb, inibindo assim a sua função.

Filipin III

480-49-9sc-205323
sc-205323A
500 µg
1 mg
$116.00
$145.00
26
(2)

A filipina é um macrólido polieno que se liga ao colesterol na membrana celular. Uma vez que o colesterol é crucial para a organização e o funcionamento adequados das jangadas lipídicas e que a UPIIIb está associada a estes microdomínios, a filipina pode perturbar as jangadas lipídicas, levando à inibição da atividade da UPIIIb.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

O ácido ocadaico é um inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A. Estas fosfatases estão envolvidas na desfosforilação de proteínas, um processo essencial para a função de muitas proteínas, incluindo a UPIIIb. A inibição destas fosfatases leva à inibição funcional da UPIIIb.

Calphostin C

121263-19-2sc-3545
sc-3545A
100 µg
1 mg
$336.00
$1642.00
20
(1)

A calfostina C inibe a proteína quinase C (PKC), que desempenha um papel na fosforilação de proteínas envolvidas em vias de sinalização que incluem a UPIIIb. A inibição da PKC leva a uma diminuição da atividade da UPIIIb devido à ausência dos eventos de fosforilação necessários.

W-7

61714-27-0sc-201501
sc-201501A
sc-201501B
50 mg
100 mg
1 g
$163.00
$300.00
$1642.00
18
(1)

O cloridrato de W-7 é um inibidor da calmodulina, uma proteína mensageira de ligação ao cálcio. Uma vez que a calmodulina está envolvida nas vias de sinalização do cálcio que podem regular a atividade da UPIIIb, a sua inibição pode levar a uma redução da atividade da UPIIIb.

KT 5720

108068-98-0sc-3538
sc-3538A
sc-3538B
50 µg
100 µg
500 µg
$97.00
$144.00
$648.00
47
(2)

O KT5720 é um inibidor da proteína quinase A (PKA). A PKA está envolvida na fosforilação de muitas proteínas, uma modificação pós-tradução que pode afetar a função da UPIIIb. Ao inibir a PKA, o KT5720 pode levar indiretamente à inibição funcional da UPIIIb.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

A bisindolilmaleimida I é um inibidor específico da PKC. Ao inibir a PKC, impede a fosforilação de proteínas que fazem parte das vias de sinalização que regulam a UPIIIb, levando à inibição da atividade funcional da UPIIIb.

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
$103.00
$293.00
$465.00
15
(1)

O Gö 6983 é um inibidor pan-PKC, que inibe várias isoformas de PKC. Esta inibição de largo espetro perturba as vias de sinalização cruciais para a função da UPIIIb, inibindo assim funcionalmente a proteína.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

O PD 98059 inibe a MEK, que está a montante da via da quinase regulada por sinal extracelular (ERK). A ERK está potencialmente envolvida nas vias de sinalização da UPIIIb e, ao inibir esta via, o PD 98059 pode resultar na inibição da UPIIIb.