TSTD3阻害剤
一般的なTSTD3阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
TSTD3阻害剤は、細胞の増殖、生存、分化に関与する主要なシグナル伝達経路を標的とする多様な化合物から構成されている。阻害剤の重要なグループのひとつに、ホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）経路を標的とするものがある。Wortmannin、LY294002、BKM120などの化合物はPI3K活性を阻害し、AktやmTORを介する下流のシグナル伝達カスケードを破壊する。TSTD3はPI3Kシグナルの下流のエフェクターによって制御されている可能性があるため、これらの経路の阻害は間接的にTSTD3の発現を抑制する可能性がある
別のクラスの阻害剤は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）シグナル伝達経路を標的とする。U0126、SB203580、PD98059のような化合物は、MAPK経路におけるERK1/2の上流のキナーゼであるMEKを阻害する。MEK活性を阻害することで、これらの阻害剤は下流のシグナル伝達経路の活性化を妨げ、最終的にTSTD3の発現抑制につながる。さらに、ソラフェニブ、ゲフィチニブ、トラメチニブなどの阻害剤は、RAF/MEK/ERK経路内の特定のキナーゼを標的とし、TSTD3の間接的阻害にさらに寄与する。全体として、TSTD3阻害剤は、癌の発生と進行に関与する主要なシグナル伝達経路を調節することによって作用する。これらの経路を標的とすることで、これらの阻害剤はTSTD3の発現を効果的に抑制することができ、TSTD3の調節異常を伴う疾患に対する薬剤としての能力を強調することができる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは真菌代謝物であり、PI3Kの触媒サブユニットに不可逆的に結合することでPI3Kを阻害します。PI3K経路の阻害は、下流のシグナル伝達カスケードを阻害することで間接的にTSTD3を阻害する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、酵素の触媒部位への結合においてATPと競合することにより、PI3Kを選択的に阻害する合成化合物です。PI3Kの活性を阻害することにより、LY294002は間接的にTSTD3の発現を抑制することができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/Aktシグナル伝達経路の下流エフェクターであるmTORを阻害します。mTORの阻害は、下流のシグナル伝達経路の活性化を妨げることで、間接的にTSTD3の発現を抑制することができます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERKシグナル伝達経路に関与するキナーゼであるMEK1およびMEK2を強力かつ選択的に阻害する。MEK活性を阻害することにより、U0126は間接的にTSTD3の発現を阻害することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はピリジニルイミダゾール化合物で、MAPKシグナル伝達経路の重要な構成要素であるp38 MAPKを選択的に阻害する。p38 MAPKの阻害は、間接的にTSTD3の発現を抑制することができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERKシグナル伝達経路の上流キナーゼであるMEK1およびMEK2を選択的に阻害する。MEK活性を阻害することにより、PD98059は間接的にTSTD3の発現を阻害することができる。 | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
BKM120は、酵素のαおよびβアイソフォームの両方を標的とする、強力かつ選択的なPI3K阻害剤です。BKM120によるPI3Kの阻害は、下流のシグナル伝達を遮断することで間接的にTSTD3の発現を抑制します。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、RAF、VEGFR、PDGFRなど、RAF/MEK/ERKシグナル伝達経路に関与する複数のキナーゼを阻害する。この経路を阻害することにより、ソラフェニブは間接的にTSTD3の発現を阻害することができる。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、上皮成長因子受容体（EGFR）の選択的阻害剤であり、これはPI3K/AktおよびMAPK/ERKシグナル伝達経路の上流に位置しています。EGFRの阻害は間接的にTSTD3の発現を抑制します。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
トラメチニブは、MAPK/ERKシグナル伝達経路の主要な構成要素であるMEK1およびMEK2を高選択的に阻害する。トラメチニブによるMEKの阻害は、間接的にTSTD3の発現を抑制する可能性がある。 | ||||||