Tropomyosin阻害剤

一般的なトロポミオシン阻害剤としては、特に、（±）-Blebbistatin CAS 674289-55-5、ML-7塩酸塩CAS 110448-33-4、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、W-7 CAS 61714-27-0およびH-1152二塩酸塩CAS 451462-58-1が挙げられる。

トロポミオシンの化学的阻害剤は、様々な生化学的相互作用を通じてその機能を阻害する。ミオシンII ATPase阻害剤であるブレビスタチンは、トロポミオシンに作用する収縮力を直接減少させ、筋収縮を促進する役割を制限する。同様に、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）阻害剤であるML-7とML-9は、ミオシン軽鎖のリン酸化を減少させる。このリン酸化の減少により、筋収縮に必要なトロポミオシンの構造変化が妨げられる。Rho関連キナーゼ（ROCK）を標的とするY-27632とH-1152による阻害は、ミオシン軽鎖の下流のリン酸化を減少させ、トロポミオシンが結合しているアクチンフィラメント内の張力を緩和させ、フィラメントの安定性を維持する機能を効果的に阻害する。

カルモジュリンを阻害するW-7や、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）を標的とするKN-93のような化合物は、通常、収縮におけるトロポミオシンの機能を担う酵素の活性化をもたらす下流のシグナル伝達を破壊する。プロテインキナーゼC（PKC）とプロテインキナーゼG（PKG）をそれぞれ阻害するGö 6976とKT-5823は、平滑筋細胞内のリン酸化パターンを変化させ、トロポミオシンがアクチンと相互作用する能力に影響を与える。ラトルンクリンAはアクチン単量体に結合し、その重合を阻害し、アクチンフィラメントの解体を引き起こすため、これらのフィラメントの完全性に依存しているトロポミオシンは機能的に阻害される。一方、ジャスプラキノライドはアクチンフィラメントを安定化させ、細胞内でのトロポミオシンの正常な機能に必要な動的相互作用を阻害する。これらの化学的阻害剤は、総体的にアクチン細胞骨格を不安定化し、あるいは制御的なリン酸化事象を変化させ、トロポミオシンの構造的・機能的完全性を損なう。