Trk C アクチベーター
一般的な Trk C 活性化剤には、Demethylasterriquinone B1 CAS 78860-34-1、7,8-Dihydroxyflavone CAS 38183-03-8、Tyrphost AG 879 CAS 148741-30-4、K-252a CAS 99533-80-9、GW-441756 CAS 504433-23-2。
トロポミオシン受容体チロシンキナーゼ C としても知られる Trk C は、NTRK3 遺伝子によってコードされる受容体チロシンキナーゼです。神経細胞の発生、機能、生存に重要な役割を果たしています。 Trk C は主に神経系で発現しており、リガンドである神経栄養因子 3（NT-3）と相互作用して、神経細胞の分化、神経突起の伸長、シナプスの可塑性、細胞の生存など、さまざまな細胞プロセスを制御しています。Trk C の活性化は、下流のシグナル伝達カスケードを開始し、遺伝子発現、細胞骨格のダイナミクス、細胞の運命決定を調節し、最終的に適切な神経回路網の確立と維持に寄与する。
Trk C の活性化は、NT-3 が受容体の細胞外ドメインに結合することで起こり、受容体の二量体化と細胞内キナーゼドメイン内のチロシン残基の自己リン酸化につながる。この自己リン酸化は、Trk Cの触媒活性を活性化する分子スイッチとして働き、ホスホリパーゼ Cγ（PLCγ）、ホスファチジルイノシトール 3-キナーゼ（PI3K）、およびマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）などの下流のシグナル伝達分子の結合とリン酸化を誘発します。これらのシグナル伝達経路は、転写因子の活性化、イオンチャネルの活性の制御、細胞骨格のダイナミクスの調節など、多様な細胞応答を媒介します。さらに、Trk Cの活性化は、アポトーシス経路を阻害し、生存遺伝子の発現を促進することで、神経細胞の生存を促進します。全体として、Trk Cの活性化は、神経系の正常な発達と機能に不可欠であり、神経疾患の治療標的としての重要性を際立たせています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Demethylasterriquinone B1 | 78860-34-1 | sc-203025 | 5 mg | $500.00 | 2 | |
デメチルアステリキノンB1は、TrkC受容体の選択的モジュレーターとして作用し、受容体のインターナリゼーションを促進するユニークな分子間相互作用を行う。この化合物はTrkCの立体構造を変化させ、特定の下流シグナル伝達パートナーとの親和性を高める。重要なチロシン残基のリン酸化状態に影響を与えることで、受容体のシグナル伝達経路を調節し、最終的には神経細胞の成長と分化過程に影響を与える。 | ||||||
7,8-Dihydroxyflavone | 38183-03-8 | sc-278634 | 100 mg | $51.00 | 2 | |
7,8-ジヒドロキシフラボンは天然フラボノイドであり、細胞外ドメインに結合することで直接的なTrk Cアゴニストとして作用します。この結合がTrk C受容体の活性化を引き起こし、自己リン酸化と下流のシグナル伝達経路の開始につながります。 | ||||||
Tyrphostin AG 879 | 148741-30-4 | sc-3557 sc-3557A | 5 mg 25 mg | $83.00 $328.00 | 4 | |
AG879は選択的Trk阻害剤であり、Trk Cの脱リン酸化を阻害することで間接的にTrk Cを活性化します。タンパク質チロシンホスファターゼの活性を阻害することで、AG879はTrk Cのリン酸化レベルを維持し、そのシグナル伝達活性を増強します。 | ||||||
Entrectinib | 1108743-60-7 | sc-507438 | 5 mg | $180.00 | ||
NTRK1、NTRK2、NTRKItを標的とするマルチキナーゼ阻害剤で、NTRK融合体を有する様々な固形癌に対して研究されている。 | ||||||
GNF 5837 | 1033769-28-6 | sc-490003 | 5 mg | $79.00 | 1 | |
NTRK3を選択的に標的とする低分子阻害剤で、研究モデルにおいて強力な抗腫瘍活性を示す。 | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252aはタンパク質キナーゼ阻害剤であり、負の調節に関与するキナーゼを阻害することで間接的にTrk Cを活性化します。これらのキナーゼを抑制することで、K252aはTrk Cの活性化と下流のシグナル伝達カスケードを促進します。 | ||||||
GW-441756 | 504433-23-2 | sc-200683 sc-200683A | 10 mg 50 mg | $141.00 $565.00 | 3 | |
NTRKIも標的とする血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）の選択的阻害剤研究モデルにおいて、NTRK3を介したシグナル伝達を阻害する有効性が示されている。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
タンパク質キナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、ネガティブレギュレーションに関与するキナーゼを阻害することで間接的に Trk C を活性化します。 これらのキナーゼを抑制することで、スタウロスポリンは Trk C の活性化と下流のシグナル伝達カスケードを促進します。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIは、プロテインキナーゼC（PKC）阻害剤であり、PKC依存性のシグナル伝達を調節することで間接的にTrk Cを活性化します。PKCを阻害すると、Trk Cの負の調節が妨げられ、その活性化と下流のシグナル伝達事象が促進されます。 | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
NTRKIも標的とするインスリン様成長因子1受容体（IGF-1R）の選択的阻害剤NTRK3を介するシグナル伝達に対する阻害作用が研究されている。 | ||||||