Date published: 2025-9-8

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Demethylasterriquinone B1 (CAS 78860-34-1)

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別名:
DMAQ-B1
アプリケーション:
Demethylasterriquinone B1は、IGF-1R、EGFR、またはPDGFRに影響を与えない細胞透過性インスリン模倣物質である
CAS 番号:
78860-34-1
純度:
>95%
分子量:
506.59
分子式:
C32H30N2O4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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デメチルアステリキノンB1は,動物モデルにおいて抗糖尿病活性を有する細胞透過性非対称ビスインドリルキノンインスリンミミックである。インスリン受容体(IR)チロシンキナーゼ活性(CHO・IR細胞ではEC50~6μM)を選択的に刺激するが、IGF-1R、EGFR、PDGFRに対してはほとんど効果を示さない。デメチルアステリキノンB1は皮質ニューロンと後根神経節ニューロンの両方でTrkA,TrkB,TrkC(ニューロトロフィン受容体TrkA、B、C)のアゴニストとしても作用する(~20μM)。DMAQ‐B1とインスリンは細胞遺伝子発現プロファイルに異なる効果を示し,DMAQ‐B1はPI‐3キナーゼ/Akt経路のIR仲介活性化に対してインスリンよりも選択的アゴニストである。デメチルアステリキノンB1はインスリンRの活性化因子である。


Demethylasterriquinone B1 (CAS 78860-34-1) 参考文献

  1. マウスにおける抗糖尿病活性を有する低分子インスリン模倣薬の発見。  |  Zhang, B., et al. 1999. Science. 284: 974-7. PMID: 10320380
  2. インスリン受容体の強力かつ高選択的で経口投与に有効な低分子活性化因子の発見。  |  Liu, K., et al. 2000. J Med Chem. 43: 3487-94. PMID: 11000003
  3. 低分子インスリン受容体活性化剤の発見。  |  Salituro, GM., et al. 2001. Recent Prog Horm Res. 56: 107-26. PMID: 11237209
  4. 非ペプチド性真菌代謝物L-783,281はTRKニューロトロフィン受容体を活性化する。  |  Wilkie, N., et al. 2001. J Neurochem. 78: 1135-45. PMID: 11553687
  5. インスリン模倣薬L-783,281が膵β細胞の細胞内Ca2+とインスリン分泌に及ぼす影響。  |  Roper, MG., et al. 2002. Diabetes. 51 Suppl 1: S43-9. PMID: 11815457
  6. インスリン模倣化合物L-783,281によるマウス膵島からのグルコース依存的インスリン放出促進作用。  |  Westerlund, J., et al. 2002. Diabetes. 51 Suppl 1: S50-2. PMID: 11815458
  7. 低分子のインスリン模倣薬は, 食物摂取量と体重を減少させ, 肥満の発症を予防する。  |  Air, EL., et al. 2002. Nat Med. 8: 179-83. PMID: 11821903
  8. 経口活性インスリン模倣物質デメチルアステリキノンB1とデメチルアステリキノンA1の全合成。  |  Pirrung, MC., et al. 2002. J Org Chem. 67: 7919-26. PMID: 12423119
  9. 選択的インスリン受容体モジュレーターである脱メチルアステリキノンB1のシグナル伝達作用。  |  Webster, NJ., et al. 2003. Chembiochem. 4: 379-85. PMID: 12740809
  10. メチルスキャニング:脱メチルアステリキノンB1および誘導体の全合成と, その受容体との相互作用部位の同定および単離。  |  Pirrung, MC., et al. 2005. J Am Chem Soc. 127: 4609-24. PMID: 15796526
  11. グリセルアルデヒド3-リン酸デヒドロゲナーゼは, インスリン模倣物質デメチルアステリキノンB1の細胞内標的である。  |  Kim, H., et al. 2007. J Med Chem. 50: 3423-6. PMID: 17595071
  12. 低分子インスリン模倣薬のキノン代替物。  |  Pirrung, MC., et al. 2008. Chembiochem. 9: 360-2. PMID: 18232038
  13. GLUT4転位によるグルコース取り込み促進剤としてのヘテロアリール/アリールコウジ酸コンジュゲートの合成。  |  Sharma, DK., et al. 2014. Eur J Med Chem. 85: 727-36. PMID: 25129867
  14. 2型糖尿病の新規治療薬:インスリン抵抗性。  |  Altaf, QA., et al. 2015. Diabetes Obes Metab. 17: 319-34. PMID: 25308775

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Demethylasterriquinone B1, 5 mg

sc-203025
5 mg
$500.00