Date published: 2025-9-6

001 800-1338-3838

SCBT Portrait Logo
Seach Input

Tyrphostin A23 (CAS 118409-57-7)

5.0(1)
レビューを書く質問する

参考文献をチェックします (13)

別名:
AG-18; RG-50810; (3,4-Dihydroxybenzylidene)malononitrile; α-Cyano-(3,4-dihydroxy)cinnamonitrile
アプリケーション:
Tyrphostin A23は、EGF依存性自己リン酸化を阻害する薬剤である
CAS 番号:
118409-57-7
純度:
≥99%
分子量:
186.17
分子式:
C10H6N2O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

ティルホスチンA23は、ティルホスチン-23とも呼ばれ、プロテインチロシンキナーゼを阻害し、EGF受容体の自己リン酸化を阻害する能力で知られるユニークな低分子量タンパク質の一種である。様々な親和性でEGF受容体キナーゼドメインに結合でき、PDGFRキナーゼも阻害する。チルホスチンA23は、透過化血小板におけるGP IIb-IIIa活性化の阻害、血管平滑筋細胞におけるカルシウムチャネル電流の阻害、ヒトおよびラット副腎皮質細胞におけるステロイドホルモン分泌の促進、Heb7a細胞における(125)I-トランスフェリンの内在化阻害など、様々な科学的研究場面で利用されてきた。この化合物であるチルホスチンA23は、上皮成長因子受容体(EGFR)の強力かつ可逆的な阻害剤であり、in vivoおよびin vitroの科学研究用途で広く利用されている。チロシンキナーゼ活性を阻害することで有名なチルホスチン・ファミリーの一員として、チルホスチンA23はEGFR活性の抑制に特に優れており、細胞のシグナル伝達経路を効果的に調節し、科学的研究の貴重なツールとなる。チルホスチンA23は、多様な生化学的・生理学的作用を示す。EGFR活性を阻害することで、下流のシグナル伝達経路を破壊し、細胞の増殖と分化を阻害する。さらに、チルホスチンA23は、顕著な抗炎症作用、抗血管新生作用、抗がん作用を示す。EGFRだけでなく、Srcキナーゼファミリーのような他のチロシンキナーゼも効果的に阻害する。さらに、転写因子NF-κBやプロテアーゼであるカスパーゼ-3を含む様々なタンパク質の活性を阻害することができる。チルホスチンA23の作用機序としては、EGFRのATP結合ポケットに結合し、受容体がリガンドと相互作用するのを阻害し、その結果、活性を阻害する。この阻害は下流のシグナル伝達経路の抑制につながり、細胞プロセスに多様な効果をもたらす。


Tyrphostin A23 (CAS 118409-57-7) 参考文献

  1. Tyrphostin-23は分散したヒトおよびラットの副腎皮質細胞からのステロイドホルモン分泌を促進する。  |  Andreis, PG., et al. 2000. Endocr Res. 26: 319-32. PMID: 11019898
  2. 黄体化ヒト顆粒膜細胞におけるステロイド合成に対するゲニステイン, ティルホスチンおよびラベンダスチンAの急性および慢性作用。  |  Whitehead, SA., et al. 2002. Hum Reprod. 17: 589-94. PMID: 11870108
  3. モルモット心室筋細胞におけるチロシンキナーゼ阻害剤tyrphostin A23およびその不活性アナログtyrphostin A1によるバックグラウンド膜コンダクタンスの活性化。  |  Ogura, T., et al. 2001. Jpn J Pharmacol. 87: 235-9. PMID: 11885974
  4. チルホスチンA23は, チロシンモチーフとAP-2アダプター複合体の中鎖サブユニットとの相互作用を阻害することにより, トランスフェリン受容体のインターナリゼーションを阻害する。  |  Banbury, DN., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 12022-8. PMID: 12556528
  5. 細孔形成補体タンパク質C5b-9で透過化した血小板を用いた糖タンパク質IIb-IIIaレセプターの機能制御に関する研究。  |  Shattil, SJ., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 18424-31. PMID: 1326524
  6. チロシンキナーゼ阻害剤は血管平滑筋細胞のカルシウムチャネル電流を遮断する。  |  Wijetunge, S., et al. 1992. Biochem Biophys Res Commun. 189: 1620-3. PMID: 1336377
  7. tyrphostinチロシンキナーゼ阻害剤によって誘導される心筋Na+-Ca2+交換体電流。  |  Missan, S. and McDonald, TF. 2004. Br J Pharmacol. 143: 943-51. PMID: 15545291
  8. 植物細胞におけるヒトトランスフェリン受容体の輸送:チルホスチンA23とブレフェルジンAの影響。  |  Ortiz-Zapater, E., et al. 2006. Plant J. 48: 757-70. PMID: 17059402
  9. ラット陰茎小動脈の収縮におけるチロシンキナーゼの役割。  |  Villalba, N., et al. 2010. J Sex Med. 7: 2086-2095. PMID: 20384943
  10. スカベンジャー受容体CL-P1はAP-2μ2と会合することによってエンドサイトーシスを仲介する。  |  Jang, S., et al. 2014. Biochim Biophys Acta. 1840: 3226-37. PMID: 25109811
  11. チルホスチンI:タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤の合成と生物活性。  |  Gazit, A., et al. 1989. J Med Chem. 32: 2344-52. PMID: 2552117
  12. エンドサイトーシスのための膜リクルートメントにおけるクラスリンとそのアダプタータンパク質の制御の違い。  |  Wang, C., et al. 2016. Plant Physiol. 171: 215-29. PMID: 26945051
  13. CesA6とPGIP2のエンドサイトーシスは, TGN関連エンドソームの異なる部分集団に関与する。  |  De Caroli, M., et al. 2020. Front Plant Sci. 11: 350. PMID: 32292410
  14. EGF受容体キナーゼ阻害剤によるEGF依存性細胞増殖の阻止。  |  Yaish, P., et al. 1988. Science. 242: 933-5. PMID: 3263702
  15. 根粒菌はPhaseolus vulgaris根毛細胞においてSYMRKエンドサイトーシスを誘導する。  |  Dávila-Delgado, R., et al. 2023. Planta. 257: 83. PMID: 36928335

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Tyrphostin A23, 10 mg

sc-3554
10 mg
$110.00