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ティルホスチンA23は、ティルホスチン-23とも呼ばれ、プロテインチロシンキナーゼを阻害し、EGF受容体の自己リン酸化を阻害する能力で知られるユニークな低分子量タンパク質の一種である。様々な親和性でEGF受容体キナーゼドメインに結合でき、PDGFRキナーゼも阻害する。チルホスチンA23は、透過化血小板におけるGP IIb-IIIa活性化の阻害、血管平滑筋細胞におけるカルシウムチャネル電流の阻害、ヒトおよびラット副腎皮質細胞におけるステロイドホルモン分泌の促進、Heb7a細胞における(125)I-トランスフェリンの内在化阻害など、様々な科学的研究場面で利用されてきた。この化合物であるチルホスチンA23は、上皮成長因子受容体(EGFR)の強力かつ可逆的な阻害剤であり、in vivoおよびin vitroの科学研究用途で広く利用されている。チロシンキナーゼ活性を阻害することで有名なチルホスチン・ファミリーの一員として、チルホスチンA23はEGFR活性の抑制に特に優れており、細胞のシグナル伝達経路を効果的に調節し、科学的研究の貴重なツールとなる。チルホスチンA23は、多様な生化学的・生理学的作用を示す。EGFR活性を阻害することで、下流のシグナル伝達経路を破壊し、細胞の増殖と分化を阻害する。さらに、チルホスチンA23は、顕著な抗炎症作用、抗血管新生作用、抗がん作用を示す。EGFRだけでなく、Srcキナーゼファミリーのような他のチロシンキナーゼも効果的に阻害する。さらに、転写因子NF-κBやプロテアーゼであるカスパーゼ-3を含む様々なタンパク質の活性を阻害することができる。チルホスチンA23の作用機序としては、EGFRのATP結合ポケットに結合し、受容体がリガンドと相互作用するのを阻害し、その結果、活性を阻害する。この阻害は下流のシグナル伝達経路の抑制につながり、細胞プロセスに多様な効果をもたらす。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Tyrphostin A23, 10 mg | sc-3554 | 10 mg | $110.00 |