Treslin阻害剤
一般的なトレスリン阻害剤としては、VE 821 CAS 1232410-49-9、Dinaciclib CAS 779353-01-4、KU 60019 CAS 925701-46-8、AZ20およびPF 477736 CAS 952021-60-2が挙げられるが、これらに限定されない。
トレスリンの化学的阻害剤は、DNA複製の開始におけるトレスリンの活性化と機能に不可欠な様々なシグナル伝達経路とキナーゼを標的とする。VE-821やAZ20などのATR阻害剤は、トレスリンの活性化、特にG1/S相転移の制御に極めて重要なATR-CHK1シグナル伝達経路を阻害することにより、トレスリンを阻害することができる。同様に、ATM阻害剤KU-60019とCP-466722は、特にDNA損傷に応答してトレスリンの活性化と機能にも関与するATM-CHK2経路を破壊する。これらの阻害剤は、トレスリンが活性化され、DNA複製の開始を促進するために必要なキナーゼシグナル伝達を阻害する。
さらに、SCH900776、PF-00477736、LY2603618のようなCHK1阻害剤は、トレスリンのリン酸化とそれに続く活性化に必要なCHK1キナーゼを直接阻害する。CHK1を阻害することにより、トレスリンの機能が低下する。同様の方法で、ジナシクリブやフラボピリドールを含むCDK阻害剤は、トレスリンの活性化に必要なCDKを阻害することにより、トレスリンのリン酸化を制限する。MK-1775やPD0166285などのWEE1阻害剤は、CDKの調節因子であるWEE1キナーゼを阻害することによりCDK活性を低下させ、間接的にトレスリンを抑制する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
トレスリンは、ATR-CHK1シグナル伝達と協調して、DNA複製の開始に関与しています。VE-821はATR阻害剤であり、G1/S期の移行制御におけるトレスリンの役割に重要なATR-CHK1経路の活性化を阻害することで、トレスリンを阻害します。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
トレスリン活性はCDKによるリン酸化に依存しているため、ジナシクリブによるCDKの阻害は、必要なリン酸化を妨げることによってトレスリンの機能阻害につながる。 | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | $243.00 $1015.00 | 1 | |
トレスリンはATM-CHK2経路と相互作用し、この経路はDNA損傷応答に関与しています。KU-60019でATMを阻害すると、この経路が遮断され、DNA複製に必要なトレスリンの機能を間接的に阻害することになります。 | ||||||
AZ20 | 1233339-22-4 | sc-503186 | 5 mg | $250.00 | 1 | |
VE-821と同様に、AZ20はATRを阻害し、トレスリンがDNA複製開始においてその機能を依存するATR-CHK1経路の活性化を抑制すると考えられる。 | ||||||
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
PF-00477736はCHK1阻害剤であり、トレスリンの活性化に必要なCHK1シグナル伝達を阻害し、DNA複製におけるトレスリンの役割を機能的に阻害する。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
フラボピリドールは、トレスリンのリン酸化と活性化に必要なCDKを阻害し、DNA複製開始に関する機能阻害をもたらす。 | ||||||
ETP-46464 | 1345675-02-6 | sc-497432 | 10 mg | $550.00 | ||
ETP-46464は、トレスリン活性化に必要なATR-CHK1シグナル伝達を阻害するもう一つのATR阻害剤であり、トレスリンを機能的に阻害する。 | ||||||
LY2603618 | 911222-45-2 | sc-364526 sc-364526A | 5 mg 50 mg | $214.00 $1809.00 | ||
LY2603618は、トレスリンがDNA複製中に適切に機能するために活性化される必要のあるキナーゼであるCHK1を阻害し、トレスリン活性を阻害する。 | ||||||