Date published: 2025-9-6

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PF 477736 (CAS 952021-60-2)

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別名:
(2R)-2-Amino-2-cyclohexyl-N-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-oxo-5,6-dihydro-1H- [1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-yl]-acetamide
アプリケーション:
PF 477736はチェックポイントキナーゼ1(Chk1)の選択的阻害剤である
CAS 番号:
952021-60-2
純度:
>98%
分子量:
419.48
分子式:
C22H25N7O2
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クイックリンク

PF477736は選択的Chk1(チェックポイントキナーゼ1) 阻害剤である。PF477736はKi値0.49 nMでChk1を阻害する。PF477736は、チェックポイントSおよびG2-Mチェックポイントにおける細胞周期の停止を中止する。PF477736は、ARK-1、c-Fms-CSF-1R、c-Yes、FGFR-3、Flk-1、Flt-3/Flk-2およびRetの阻害剤である。


PF 477736 (CAS 952021-60-2) 参考文献

  1. MYC駆動リンパ腫細胞におけるCHK阻害剤の単剤としての有効性。  |  Ferrao, PT., et al. 2012. Oncogene. 31: 1661-72. PMID: 21841818
  2. Chk1とWee1の複合阻害:in vitroでの相乗効果はin vivoでの腫瘍増殖抑制につながる。  |  Carrassa, L., et al. 2012. Cell Cycle. 11: 2507-17. PMID: 22713237
  3. Chk1-Mad2相互作用:DNA損傷チェックポイントと有糸分裂紡錘体チェックポイントの架け橋。  |  Chilà, R., et al. 2013. Cell Cycle. 12: 1083-90. PMID: 23454898
  4. ゲムシタビンとCHK1阻害剤の併用療法は, 非小細胞肺癌細胞株からの腫瘍スフェロイドに濃縮された癌幹細胞様細胞においてアポトーシス抵抗性を誘導する。  |  Fang, DD., et al. 2013. Front Med. 7: 462-76. PMID: 23820871
  5. ATRまたはCHEK1の標的阻害により, 遠位染色体11qを欠損した口腔扁平上皮癌細胞の放射線抵抗性が逆転する。  |  Sankunny, M., et al. 2014. Genes Chromosomes Cancer. 53: 129-43. PMID: 24327542
  6. ゲムシタビンおよびCHK1阻害は, 膵管腺癌に対するEGFR指向性放射免疫療法を増強する。  |  Al-Ejeh, F., et al. 2014. Clin Cancer Res. 20: 3187-97. PMID: 24838526
  7. T細胞性急性リンパ芽球性白血病におけるCHK1の過剰発現は, 過剰な複製ストレスを防ぐことによって増殖と生存に必須である。  |  Sarmento, LM., et al. 2015. Oncogene. 34: 2978-90. PMID: 25132270
  8. マントル細胞リンパ腫の新しい治療戦略としてのChk1とWee1の複合阻害。  |  Chilà, R., et al. 2015. Oncotarget. 6: 3394-408. PMID: 25428911
  9. 高度イマチニブ耐性BCR/ABL⁺白血病細胞におけるボスチニブ(SKI-606)とChk1阻害剤(PF-00477736)の相乗作用。  |  Nguyen, T., et al. 2015. Leuk Res. 39: 65-71. PMID: 25465126
  10. EGFRではなくPARPを阻害することにより, HPV/p16陽性HNSCC細胞株の放射線増感効果が得られる。  |  Güster, JD., et al. 2014. Radiother Oncol. 113: 345-51. PMID: 25467050
  11. びまん性大細胞型B細胞リンパ腫における新規治療標的としてのDNA損傷応答経路の恒常的活性化。  |  Derenzini, E., et al. 2015. Oncotarget. 6: 6553-69. PMID: 25544753
  12. トポテカンはCHEK1(CHK1)阻害剤との相乗効果で卵巣癌細胞にアポトーシスを誘導する。  |  Kim, MK., et al. 2015. BMC Cancer. 15: 196. PMID: 25884494
  13. Chk1阻害剤PF-00477736に耐性を示すマントル細胞リンパ腫細胞株の特性。  |  Restelli, V., et al. 2015. Oncotarget. 6: 37229-40. PMID: 26439697
  14. チェックポイントキナーゼ1の発現は, MYC駆動性髄芽腫における予後不良マーカーであり, 治療標的である。  |  Prince, EW., et al. 2016. Oncotarget. 7: 53881-53894. PMID: 27449089
  15. イブルチニブとChk1阻害剤の併用はマントル細胞リンパ腫細胞株を相乗的に標的とする。  |  Restelli, V., et al. 2018. Target Oncol. 13: 235-245. PMID: 29441438

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

PF 477736, 5 mg

sc-362781
5 mg
$113.00

PF 477736, 25 mg

sc-362781A
25 mg
$423.00