LY2603618 の分子構造、CAS番号: 911222-45-2
LY2603618 (CAS 911222-45-2)
別名:
(S)-1-(5-bromo-4-methyl-2-(morpholin-2-ylmethoxy)phenyl)-3-(5-methylpyrazin-2-yl)urea
アプリケーション:
LY2603618は選択的Chk1阻害剤である
CAS 番号:
911222-45-2
純度:
≥98%
分子量:
436.30
分子式:
C18H22BrN5O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
LY2603618(IC‐83)は抗腫瘍効果の可能性を有する非常に選択的なChk1(チェックポイントキナーゼ1)阻害剤である。Chk1はATP依存性セリントレオニンキナーゼであり,DNA複製のチェックポイント監視系に非常に重要である。LY2603618はチロシンキナーゼ阻害薬の一種である。チロシンキナーゼは細胞増殖を制御するシグナル伝達経路に関与する酵素である。研究により、LY2603618の抗炎症、抗血管新生、および抗癌特性が見出されている。in vitro研究では、前立腺および肺がん細胞の増殖を抑制する効果があることが示されている。
LY2603618 (CAS 911222-45-2) 参考文献
- PARP阻害剤とCHK阻害剤は相互作用し, 乳癌細胞においてDNA損傷と細胞死を引き起こす。 | Booth, L., et al. 2013. Cancer Biol Ther. 14: 458-65. PMID: 23917378
- パノビノスタットは, 高リスク神経芽腫細胞に対するシスプラチン, ドキソルビシン, エトポシドの細胞毒性作用を相乗的に増強する。 | Wang, G., et al. 2013. PLoS One. 8: e76662. PMID: 24098799
- 選択的で強力なChk1阻害剤LY2603618の特性と前臨床開発。 | King, C., et al. 2014. Invest New Drugs. 32: 213-26. PMID: 24114124
- チェックポイント1キナーゼ阻害剤LY2603618は, がん細胞において細胞周期停止, DNA損傷応答, オートファジーを誘導する。 | Wang, FZ., et al. 2014. Apoptosis. 19: 1389-98. PMID: 24928205
- 選択的CHK1阻害剤LY2603618は, 異種移植腫瘍モデルにおいてゲムシタビンの抗腫瘍効果を増強した。 | Barnard, D., et al. 2016. Invest New Drugs. 34: 49-60. PMID: 26612134
- CHK1の阻害は, 急性骨髄性白血病細胞においてBcl-2選択的阻害剤ABT-199によって誘導される細胞死を増強する。 | Zhao, J., et al. 2016. Oncotarget. 7: 34785-99. PMID: 27166183
- 低分子阻害剤V158411でChk1を阻害すると, DNA損傷が誘導され, S期が乱れていない状態で細胞死が起こる。 | Wayne, J., et al. 2016. Oncotarget. 7: 85033-85048. PMID: 27829224
- Chk1とWee1の阻害によるHPV/p16陽性HNSCC細胞のG2チェックポイント標的化と放射線増感。 | Busch, CJ., et al. 2017. Radiother Oncol. 122: 260-266. PMID: 27939202
- 卵巣癌におけるオーロラキナーゼとCHEK1阻害剤の合成致死相互作用。 | Alcaraz-Sanabria, A., et al. 2017. Mol Cancer Ther. 16: 2552-2562. PMID: 28847989
- CHK1阻害は, CDK依存性DNA損傷とリボヌクレオチド還元酵素のダウンレギュレーションを促進することにより, ゲムシタビンに対する膵臓癌細胞の感受性を高める。 | Liang, M., et al. 2018. Oncol Rep. 39: 1322-1330. PMID: 29286153
- Chk1阻害による頭頸部癌の細胞周期の標的化：二峰性細胞死の新しい概念。 | van Harten, AM., et al. 2019. Oncogenesis. 8: 38. PMID: 31209198
- スクリーニングに基づくアプローチにより, 軟骨肉腫細胞の生存を制御する標的として細胞周期制御因子AURKA, CHK1, PLK1が同定された。 | de Jong, Y., et al. 2019. J Bone Oncol. 19: 100268. PMID: 31832331
- CHK1のSer345でのリン酸化は, in vitroとin vivoの両方で血管平滑筋細胞の表現型の転換を制御している。 | Xin, C., et al. 2020. Atherosclerosis. 313: 50-59. PMID: 33027721
- Topsentinol L Trisulfate（トプセンチノールLトリスルフェート）は, 基底様乳癌とクローディン低値乳癌を標的とする海洋天然物である。 | El-Chaar, NN., et al. 2021. Mar Drugs. 19: PMID: 33477536
- BKポリオーマウイルス感染における抗ウイルス標的の可能性としてのChk1と宿主細胞DNA損傷応答。 | Hainley, LE., et al. 2021. Viruses. 13: PMID: 34372559
の阻害剤である：
C17orf53, Chk1, FAAP24, G6Pase-β, NBS1, REV1, SERTAD3, TIPIN, TRABID, Treslin.のアクティベーター：
Nibrin, TLK2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
LY2603618, 5 mg | sc-364526 | 5 mg | $214.00 | |||
LY2603618, 50 mg | sc-364526A | 50 mg | $1809.00 |