Tomt阻害剤は、メチル化関連経路の阻害を通じて膜貫通型O-メチルトランスフェラーゼの活性に間接的に影響を与えることができる様々な化合物群を指す。これらの化合物はTomtに対して選択的ではなく、むしろ複数のメチル化酵素を含むより広範な酵素過程を阻害する。3-デアザデノシンやシネファンギンのような化合物は、S-アデノシルホモシステインのレベルを増加させるか、メチル化反応に重要な補酵素であるS-アデノシルメチオニンと競合することによって作用する。どちらのメカニズムもメチルトランスフェラーゼ活性の阻害につながる。アデノシンジアルデヒドとメチルチオアデノシンは、S-アデノシル-L-ホモシステインヒドロラーゼを標的とすることで効果を発揮し、間接的にメチル化反応に影響を与える。デシタビンと5-アザシチジンはDNAに取り込まれてDNAメチル化酵素を捕捉するヌクレオシドアナログであり、Tomtを含む他のメチル化酵素に影響を与える可能性がある。
RG108、BIX-01294、ヒドララジンなどの他の化合物は、DNAメチル化に対する阻害作用で知られているが、他のメチル化過程にも干渉する可能性がある。プロカインアミドとジスルフィラムは、メチル化とは無関係の標的を持つが、DNAメチル化酵素を阻害することが示されており、Tomtに影響を与える可能性がある。最後に、ニコチンアミドはビタミンB3の一種で、脱アセチル化酵素の一種であるサーチュインを阻害する。このような阻害はアセチル基の利用可能性に影響を与え、Tomtを含むメチル化酵素活性に間接的に影響を与える可能性がある。
関連項目
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
S-アデノシルメチオニンに対する競合的阻害剤として作用し、メチル基転移酵素を阻害するヌクレオシド類似体。 | ||||||
Adenosine, periodate oxidized | 34240-05-6 | sc-214510 sc-214510A | 25 mg 100 mg | $117.00 $357.00 | ||
アデノシンのアルデヒド型で、S-アデノシル-L-ホモシステインヒドロラーゼを阻害し、メチルトランスフェラーゼ活性に影響を与える。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
DNAに取り込まれ、DNAメチルトランスフェラーゼを捕捉するシチジンアナログ。TomtはDNAメチルトランスフェラーゼではありませんが、捕捉メカニズムは非特異的に他のメチルトランスフェラーゼに影響を与える可能性があります。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
非ヌクレオシドDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、他のメチルトランスフェラーゼ酵素に間接的に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 抑制剤 | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
当初はG9aヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤として同定されたが、他のメチルトランスフェラーゼに対して標的外作用を示すことがある。 | ||||||
Hydralazine-15N4 Hydrochloride | 304-20-1 (unlabeled) | sc-490605 | 1 mg | $480.00 | ||
血管拡張薬であるが、DNAのメチル化も阻害することができ、他のメチル化酵素にも標的外作用を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Procainamide hydrochloride | 614-39-1 | sc-202297 | 10 g | $52.00 | ||
DNAメチル化酵素阻害剤として作用し、他のメチル化酵素にも影響を及ぼす可能性のある抗不整脈薬。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
アルデヒド脱水素酵素阻害剤で、金属イオンをキレートし、金属依存性メチルトランスフェラーゼを阻害する可能性がある。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
ビタミンB3の一種で、NAD+依存性脱アセチル化酵素であるSIRT1の阻害剤として作用し、間接的にメチルトランスフェラーゼ活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAメチルトランスフェラーゼを阻害するシチジン類似体であり、他のメチルトランスフェラーゼにも影響を及ぼす可能性がある。 |