TMEM87A阻害剤
一般的なTMEM87A阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 ツニカマイシン CAS 11089-65-9、Brefeldin A CAS 20350-15-6、MG-132 [Z -Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、シクロヘキシミド CAS 66-81-9、およびモネンシンA CAS 17090-79-8。
TMEM87A阻害剤は、膜貫通タンパク質87A（TMEM87A）と選択的に相互作用し、その機能を阻害するように設計された特殊な化合物群である。TMEM87Aは、ヒトではTMEM87A遺伝子によってコードされる膜タンパク質である。このタンパク質は膜貫通タンパク質の広いカテゴリーに属し、細胞膜内に位置することから様々な細胞内プロセスにおいて重要な役割を果たし、細胞内外の環境のゲートキーパーやコミュニケーターとして働く。TMEM87Aを標的とする阻害剤は、この特定のタンパク質の分子機能と作用機序を理解することに焦点を絞った研究努力の成果である。
これらの阻害剤の特徴は、TMEM87Aに特異的に結合する能力であり、この特性は、タンパク質の結合部位との適合性を確保するために阻害剤の分子構造を注意深く設計することによって達成される。TMEM87Aとその阻害剤との相互作用は、通常、タンパク質の活性部位またはアロステリック部位の占有に関与し、その結果、タンパク質の活性が調節され、細胞内でのタンパク質の本来の役割に影響を及ぼす可能性がある。TMEM87A阻害剤の開発と研究は、阻害剤の特異性と結合親和性を最適化するために、有機化学、分子生物学、計算機モデリングの原理を取り入れた学際的なアプローチで行われている。正確な分子間相互作用は、X線結晶構造解析、NMR分光法、その他TMEM87Aの結合ポケット内での阻害剤のコンフォメーションを明らかにする高分解能構造決定法などの技術によって解明されることが多い。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
小胞体におけるN型糖鎖形成を阻害する糖鎖形成阻害剤。TMEM87Aは膜貫通タンパク質であるため、安定性と機能を発揮するには適切な糖鎖形成が必要です。この翻訳後修飾が阻害されると、TMEM87Aのミスフォールディングと分解が起こる可能性があります。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
真菌代謝産物で、小胞体からゴルジ体への輸送を阻害します。TMEM87Aは膜貫通タンパク質であるため、その適切な局在と機能にはこの輸送に依存しています。このプロセスを妨害することで、ブレフェジンのAはTMEM87Aの適切な配置と機能を妨害することができます。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤は、ミスフォールドしたタンパク質の蓄積を招き、小胞体関連分解（ERAD）を誘発します。これにより、分解機構が過剰になり、ミスフォールドした場合はTMEM87Aが分解の標的となる可能性があるため、TMEM87Aに間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
真核生物のタンパク質合成阻害剤で、TMEM87Aの合成を阻害することにより、間接的にTMEM87Aのレベルを低下させる。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
ゴルジ体の機能を変化させるポリエーテルイオノフォア。TMEM87Aのような膜貫通タンパク質のグリコシル化と輸送に影響を与え、機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
リソソーム酵素を阻害することが知られているリソソーム標的薬剤。リソソームのpHを上昇させることで、TMEM87Aのような膜貫通タンパク質を含むタンパク質の分解経路に影響を及ぼし、その機能の潜在的な阻害につながる可能性があります。 | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
スフィンゴミエリナーゼ阻害剤は、脂質ラフトおよび膜微小ドメインに影響を及ぼす可能性があります。TMEM87Aは膜貫通タンパク質であるため、脂質ラフトの組成変化がその機能または局在に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
ステロールに結合し、脂質ラフトマイクロドメインを破壊するポリエン系マクロライド。TMEM87Aのような膜貫通タンパク質の局在や機能に影響を与える。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
低分子化合物であり、クラスリン依存性エンドサイトーシスに関与するダイナミンを阻害します。これにより、TMEM87Aのような膜貫通タンパク質の細胞内への取り込みとリサイクルが妨げられ、その表面発現と機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤で、TMEM87Aなどの膜貫通タンパク質のリン酸化状態にも影響を与え、シグナル伝達の変化や機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||