TMEM72阻害剤
一般的なTMEM72阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、Wortmannin CAS 19545-26-7およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。
TMEM72阻害剤は、膜貫通タンパク質72（TMEM72）を特異的に標的とし、相互作用する化学薬剤の一種である。TMEM72はTMEM72遺伝子によってコードされるタンパク質で、細胞膜の不可欠な部分である。TMEM72は細胞膜内に存在し、シグナル伝達、細胞輸送、細胞間情報伝達のダイナミックなインターフェースとして機能することから、様々な細胞内プロセスにおいて重要な役割を果たすことが知られている。このタンパク質の阻害剤は、TMEM72の活性を調節することにより、これらの基本的な細胞メカニズムに影響を与える可能性がある。その名が示すように、TMEM72阻害剤はこのタンパク質に結合し、その活性を阻害することによって本来の機能を変化させる。阻害剤は低分子、ペプチド、抗体、あるいはTMEM72に親和性を持ち、その機能を調節する能力を持つ他の生物学的に活性な化合物である可能性がある。
化学的には、TMEM72阻害剤はTMEM72タンパク質と選択的に結合する能力によって特徴づけられる。このような阻害剤の設計と開発には、タンパク質の構造、活性部位の性質、そしてタンパク質がその機能サイクルの間に受けるコンフォメーションダイナミクスを深く理解する必要がある。通常、阻害剤は、錠前に鍵をはめるように、標的タンパク質の特定の領域にはまるように作られる。この特異性は、オフターゲット効果を最小限に抑え、阻害剤の作用を可能な限り正確にするために極めて重要である。そのため、TMEM72阻害剤の開発には、阻害剤候補の化学構造のバリエーションが結合効果や選択性に与える影響を分析する、広範な構造活性相関（SAR）研究が必要となる。TMEM72とその阻害剤の相互作用を分子レベルで解明するためには、X線結晶構造解析、核磁気共鳴（NMR）分光法、計算モデリングなどの高度な技術がしばしば用いられる。これらの研究は、TMEM72阻害剤の分子特性を精緻化するのに役立ち、標的タンパク質との相互作用に最適な特性を持つ化合物の合成への道を開く。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K/Aktシグナル伝達経路を遮断するPI3K阻害剤。TMEM72はPI3Kシグナル伝達によって調節される可能性のある細胞プロセスに関与しているため、LY294002は下流のAktシグナル伝達を減少させることによってTMEM72活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK阻害剤は、MAPK/ERK経路を阻害します。TMEM72は細胞膜プロセスに関与しているため、MAPK/ERK経路に間接的に影響を受ける可能性があり、PD98059による阻害はTMEM72活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK 阻害剤。p38 MAPK 経路はストレス反応に関与しており、TMEM72 のような膜タンパク質と相互作用する可能性があるため、SB203580 による阻害は TMEM72 の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
LY294002に類似した別のPI3K阻害剤であるwortmanninは、PI3K/Akt経路のシグナル伝達を阻害することで間接的にTMEM72の活性を低下させる可能性があり、これはTMEM72の完全な機能発現に必要である可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNK阻害剤はJNKシグナル伝達経路を妨害します。TMEM72は膜貫通タンパク質であるため、JNKによって調節される経路に関与している可能性があり、SP600125による阻害はTMEM72活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤は、mTORC1シグナル伝達経路を抑制することができます。TMEM72は、mTORシグナル伝達と膜タンパク質のターンオーバーの間の潜在的なクロストークにより、mTOR活性に間接的に影響を受ける可能性があるため、ラパマイシンはTMEM72の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
V-ATPase阻害剤は、リソソームの酸性化とオートファジーを阻害します。TMEM72はオートファジーと関連している可能性がある細胞プロセスに関与しているため、バフィロマイシンA1によるオートファジーの阻害はTMEM72の活性に悪影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Srcファミリーキナーゼ阻害剤。Srcキナーゼは細胞膜を介したシグナル伝達に影響を与える可能性があるため、PP2による阻害は、TMEM72が役割を果たす可能性があるシグナル伝達経路を変化させることで、TMEM72の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MAPK/ERKシグナル伝達を阻害する別のMEK阻害剤。PD98059と同様に、U0126はMAPK/ERK経路の阻害を介して間接的にTMEM72活性を抑制し、TMEM72の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
Gsαサブユニット阻害剤。Gsαを阻害することにより、NF449はTMEM72と相互作用する可能性のあるcAMP/PKAシグナル伝達経路を減衰させ、TMEM72の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||