TMEM229B阻害剤
一般的なTMEM229B阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、W-7 CAS 61714-27-0およびGö 6983 CAS 133053-19-7が挙げられるが、これらに限定されない。
TMEM229B阻害剤には、特定のシグナル伝達経路や細胞内プロセスを標的とし、タンパク質の活性を阻害する多様な化合物が含まれる。PI3K/Akt経路やMAPK/ERK経路を阻害する阻害剤は特に重要で、重要なリン酸化事象を阻害するため、TMEM229Bの機能に不可欠な下流への影響を制限する可能性がある。これらの化合物は、キナーゼのシグナル伝達カスケードを効果的に破壊し、これらの経路に依存するその後の細胞応答を確実に抑制する。さらに、p38 MAPKを阻害する化合物は、炎症反応を抑制する能力で注目されており、TMEM229Bがそのようなプロセスに関与している場合には、極めて重要であると考えられる。同様に、Rho関連キナーゼ（ROCK）阻害剤は細胞骨格ダイナミクスと細胞接着を変化させるが、これらの経路はTMEM229Bの機能的役割に本質的に関与している可能性がある。
他の阻害剤は、主要なイオンや分子の細胞内レベルを変化させることによって作用し、間接的にTMEM229Bに影響を与える。例えば、カルシウムシグナル伝達は、カルシウムイオンを封鎖したり、チャネルやトランスポーターをブロックしたりする様々な阻害剤によって標的とされ、それによって細胞内外へのカルシウムの流れが変化する。カルシウムは多くの細胞機能に関与するユビキタスなセカンドメッセンジャーであるため、その調節不全はTMEM229Bの安定性や活性に下流で影響を及ぼす可能性があり、特にカルシウムを介したシグナル伝達に感受性がある場合はなおさらである。さらに、活性酸素種（ROS）のホメオスタシスを阻害する阻害剤は、TMEM229Bの活性に影響を及ぼす可能性がある。細胞内の活性酸素レベルを低下または上昇させることにより、これらの阻害剤はTMEM229Bの発現や安定性を制御するシグナル伝達経路や転写イベントに影響を及ぼす可能性がある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤であり、PI3K/Aktシグナル伝達経路を遮断します。 この経路の阻害により、さまざまな下流標的のリン酸化と活性化が減少し、TMEM229Bの活性が低下する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPKの選択的阻害剤であり、MAPKシグナル伝達を抑制します。この経路を阻害することで炎症反応が減弱し、炎症プロセスに関連している場合、TMEM229B活性が低下する可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK阻害剤は、MAPK/ERKキナーゼの活性化を阻害します。ERKのリン酸化を阻害することで下流のシグナル伝達が阻害され、TMEM229BがERK経路に依存している場合はその活性が低下する可能性があります。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
カルモデュリン拮抗薬は、カルシウム-カルモデュリン依存性シグナル伝達プロセスを妨害します。この化合物は、カルモデュリンのさまざまなキナーゼおよびホスファターゼに対する調節機能を阻害することで、TMEM229Bの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
広範囲のプロテインキナーゼC阻害剤で、PKCを介したシグナル伝達経路を阻害する。この阻害は、PKC依存性の細胞応答を変化させることにより、TMEM229Bの活性に影響を与えると考えられる。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）阻害剤であり、細胞骨格のダイナミクスおよび細胞運動に影響を及ぼす可能性があります。TMEM229Bの活性は、MLCKを介したプロセスに依存している場合、間接的に低下する可能性があります。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
細胞透過性カルシウムキレート剤は、細胞内の遊離カルシウムレベルを低下させ、おそらくカルシウム依存性のシグナル伝達経路に影響を及ぼします。このキレート作用は、カルシウムシグナルによって調節されている場合、TMEM229B活性を間接的に低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であり、JNKシグナル伝達経路を減弱させる可能性があります。TMEM229Bの活性がJNK経路と関連している場合、阻害によりTMEM229Bの機能活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
イノシトール三リン酸（IP3）受容体の阻害剤は、小胞体からのカルシウムの放出を抑制します。カルシウムシグナル伝達が低下すると、TMEM229Bの活性がカルシウム依存性である場合、TMEM229Bが間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Rho関連タンパク質キナーゼ（ROCK）の選択的阻害剤であり、アクチン細胞骨格の配置や細胞接着を調節する可能性があります。TMEM229Bの活性は、ROCKが関与する経路と関連している場合、影響を受ける可能性があります。 | ||||||