TMEM190阻害剤
一般的なTMEM190阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6。
TMEM190の化学的阻害剤は様々なメカニズムで効果を発揮し、それぞれが標的とするシグナル伝達経路に特異的である。広範囲のプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、TMEM190の活性に通常必要なリン酸化を阻害することにより、TMEM190を阻害することができる。同様に、プロテインキナーゼCを選択的に阻害するBisindolylmaleimide Iは、PKCが介在するシグナル伝達カスケードを停止させることにより、TMEM190の活性を低下させることができる。ホスホイノシチド3-キナーゼ阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K/ACT経路を破壊し、TMEM190の機能的活性に重要であると考えられる細胞内プロセスを阻害することができる。MEKとp38 MAPキナーゼをそれぞれ阻害するPD98059とSB203580は、MAPK/ERKシグナル伝達経路とp38 MAPKシグナル伝達経路を阻害する可能性があり、これらの経路は細胞内のタンパク質活性の制御に不可欠であることが多いため、TMEM190の機能低下につながる。
標的阻害のテーマを続けると、U73122はホスホリパーゼCを阻害することによってTMEM190を阻害することができる。汎PKC阻害剤であるGö 6983は、PKC依存性のシグナル伝達を阻害することによりTMEM190の活性を低下させることができる。Srcファミリーチロシンキナーゼ阻害剤であるPP2は、TMEM190の活性に利用される可能性のあるSrcキナーゼを介する経路を阻害することができる。SP600125はc-Jun N末端キナーゼを阻害し、そうすることでJNKシグナル伝達を阻害することができ、TMEM190の活性制御に関与している可能性がある。ML7はミオシン軽鎖キナーゼを標的としており、もしTMEM190がMLCK依存性の経路に依存しているならば、その阻害はTMEM190活性の低下につながる可能性がある。最後に、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIを阻害するKN-93は、カルシウムシグナル伝達経路を阻害し、TMEM190の活性がCaMKIIを介したシグナル伝達イベントによって制御されていると仮定すると、TMEM190の阻害につながる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンはタンパク質キナーゼの強力な阻害剤です。TMEM190の上流の調節因子または活性化因子である複数のキナーゼを阻害することで、スタウロスポリンはTMEM190の機能活性に必要なリン酸化反応を阻害することができます。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼC（PKC）を特異的に阻害します。 PKCはTMEM190の活性を調節できるシグナル伝達経路に関与しているため、その阻害によりTMEM190の機能が低下する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤です。PI3Kを阻害することで、LY294002はTMEM190を介したシグナル伝達に重要な役割を果たす可能性があるPI3K/AKT経路を遮断し、それによってTMEM190の機能を阻害します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路を阻害する、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）の選択的阻害剤です。MAPK/ERK経路はTMEM190の機能に必要である可能性があるため、PD98059は、このメカニズムを通じてTMEM190の活性を阻害することができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤です。SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害することで、TMEM190の活性に不可欠である可能性があるp38 MAPKシグナル伝達に依存する細胞プロセスを妨害し、その結果、TMEM190を阻害します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kの強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、WortmanninはTMEM190の機能的活性に潜在的に必要なシグナル伝達経路を破壊し、その阻害につながる。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983は汎PKC阻害剤である。複数のPKCアイソフォームを標的とすることで、Gö 6983はTMEM190が利用する可能性のあるPKC依存性のシグナル伝達経路を阻害し、TMEM190の活性を低下させることができる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤である。TMEM190の活性に必須なSrcキナーゼを介したシグナル伝達経路を阻害することにより、TMEM190を阻害することができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤である。JNKを阻害することにより、SP600125はTMEM190の活性を制御する可能性のあるJNKシグナル伝達経路を阻害することにより、TMEM190を阻害することができる。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML7はミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤である。ML7によるMLCKの阻害は、TMEM190の機能がMLCK依存的な経路で制御されている場合、TMEM190の阻害につながる可能性がある。 | ||||||