TMEM180阻害剤
一般的なTMEM180阻害剤としては、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。
TMEM180阻害剤は、膜貫通タンパク質180（TMEM180）と選択的に相互作用するように設計された化合物の一群である。TMEM180は細胞膜に埋め込まれたタンパク質で、その構造的・機能的特性から様々な細胞内プロセスに関与している。TMEM180を標的とする阻害剤は、このタンパク質に結合することができる特殊な分子であり、その立体構造を変化させたり、立体障害によってその機能に影響を与え、その結果、タンパク質が通常の生物学的活動に参加する能力に影響を与えることができる。TMEM180阻害剤の設計は、タンパク質の構造とその活性に不可欠なドメインの理解に基づいている。これらの特定の領域に結合することにより、TMEM180阻害剤は細胞環境内でのタンパク質の挙動を調節することができる。
TMEM180阻害剤の開発には、化学合成と分子工学の複雑なプロセスが必要である。このプロセスでは、TMEM180の疎水性領域や親水性領域などの物理化学的特性が考慮され、阻害剤が標的に対する高い親和性と適切な薬物動態特性を併せ持つことが保証される。TMEM180阻害剤とタンパク質との相互作用は、様々な生化学的・生物物理学的手法によって特徴付けることができ、結合動態や阻害の特異性の解明に役立つ。分子ドッキングやダイナミック・シミュレーションを含む高度な計算科学的手法は、阻害剤設計の初期段階において、これらの分子がタンパク質と原子レベルでどのように相互作用するかを予測することにより、しばしば極めて重要な役割を果たす。その後の生化学的アッセイにおける実験的検証は、これらの予測を確認し、選択性と効力を高めるために阻害剤分子を改良するのに役立つ。
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは上皮増殖因子受容体（EGFR）阻害剤である。EGFRを阻害することで、TMEM180などの膜貫通タンパク質をコードする可能性がある遺伝子を含む、さまざまな遺伝子の発現を調節する下流のシグナル伝達経路を阻害し、機能阻害につながる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは FKBP12 タンパク質と結合して複合体を形成し、mTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク質）経路を阻害する。mTOR の阻害は、細胞増殖や生存に関与する可能性がある TMEM180 のようなタンパク質の合成を含むタンパク質合成をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を阻害します。これにより、細胞の成長と生存に関与するタンパク質の合成が減少し、TMEM180のレベルと活性が低下する可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路の活性化を阻害します。この経路は、しばしば遺伝子発現とタンパク質合成の制御に関与しています。MEKを阻害することにより、U0126は間接的にTMEM180の発現を抑制する可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤で、PI3K/ACTシグナル伝達経路を阻害し、おそらくTMEM180のようなタンパク質の発現と活性を低下させる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの特異的阻害剤であり、MAPK/ERK経路を遮断します。この経路を阻害することで、PD98059は間接的に、このシグナル伝達カスケードの制御下にある可能性があるTMEM180のようなタンパク質の減少につながります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、p38 MAPKシグナル伝達経路を阻害することができます。この経路はストレス反応や炎症に関与しており、SB203580による阻害はTMEM180を含む関連タンパク質の産生を減少させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKシグナル伝達経路の一部であるJNKの阻害剤である。JNK阻害は転写調節を変化させ、TMEM180のようなタンパク質の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはもう一つのEGFR阻害剤で、遺伝子発現を制御する下流のシグナル伝達経路を遮断することができる。これにより、TMEM180のようなタンパク質の合成が減少する可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤で、制御タンパク質の分解を阻害し、シグナル伝達を変化させ、TMEM180を含むタンパク質の合成を低下させる可能性がある。 | ||||||