TMEM168 アクチベーター
一般的なTMEM168活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、タプシガルギンCAS 67526-95-8、ブレフェルジンA CAS 20350-15-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
TMEM168アクチベーターは、様々な間接的メカニズムによって膜貫通タンパク質168を活性化することができる化学物質である。このクラスには、細胞のシグナル伝達経路、イオンのホメオスタシス、タンパク質輸送と相互作用する化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化することが知られており、TMEM168のような膜貫通タンパク質をコードする遺伝子の転写を含め、多くの細胞プロセスを制御できる二次メッセンジャーであるサイクリックAMPのレベルを上昇させる。PMAのようなホルボールエステルは、ジアシルグリセロール類似体として働き、プロテインキナーゼCを活性化する。
さらに、イオノマイシン、タプシガルギン、A23187、2-APBなどのカルシウムホメオスタシスを破壊する化合物は、カルシウム応答性遺伝子の潜在的なアップレギュレーションや、TMEM168に関与する可能性のあるストレス経路の活性化など、細胞機能に広範な影響を及ぼす可能性がある。同様に、TunicamycinやBrefeldin Aのようなタンパク質のグリコシル化や輸送を阻害する薬剤は、TMEM168のような様々な膜貫通タンパク質のアップレギュレーションにつながる細胞ストレス応答を引き起こす可能性がある。このようなストレス応答は、MG132のようなプロテアソーム阻害剤によっても引き起こされる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、フォルスコリンはPKAを活性化し、TMEM168遺伝子の発現を促進する転写因子のリン酸化につながると考えられる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PKCを活性化し、TMEM168の転写を増加させる転写因子や他のシグナル伝達分子をリン酸化して活性化する。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $96.00 $264.00 | 2 | |
細胞内カルシウムを上昇させ、TMEM168の発現を亢進させたり、mRNAを安定化させたりするカルシウム感受性シグナル伝達カスケードを活性化する可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
カルシウム貯蔵を破壊することで小胞体ストレスを誘導し、おそらくアンフォールドタンパク質反応の一部としてTMEM168をアップレギュレートする。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $31.00 $53.00 $124.00 $374.00 | 25 | |
タンパク質の輸送を阻害し、小胞体ストレスに応答する代償機構によりTMEM168レベルを上昇させる可能性がある。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $172.00 $305.00 | 66 | |
N-結合型グリコシル化を阻害することでERストレスを誘導し、おそらく細胞保護反応としてTMEM168のアップレギュレーションを導く。 | ||||||
Nigericin sodium salt | 28643-80-3 | sc-201518A sc-201518 sc-201518B sc-201518C sc-201518D | 1 mg 5 mg 25 mg 1 g 5 g | $46.00 $112.00 $240.00 $7079.00 $27417.00 | 9 | |
プロトンとカリウムの勾配を乱し、イオン恒常性の一部としてTMEM168をアップレギュレートする細胞応答を引き起こす可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
細胞内カルシウムを増加させ、カルシウム依存性転写経路の活性化を通してTMEM168の発現を高める可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
プロテアソーム分解を阻害し、TMEM168が通常プロテアソームによるターンオーバーを受ける場合、TMEM168の蓄積につながる可能性がある。 | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $117.00 $344.00 | 3 | |
複数のシグナル伝達経路に影響を及ぼし、細胞恒常性の広範な変化の一部としてTMEM168発現のアップレギュレーションにつながる可能性がある。 | ||||||