TMEM130阻害剤は、膜貫通タンパク質として知られるより大きなタンパク質ファミリーの一部である膜貫通タンパク質130(TMEM130)と相互作用するように設計された化合物のカテゴリーである。これらのタンパク質は、細胞膜の脂質二重層全体にまたがっており、細胞内部と外部環境との間のゲートキーパーやコミュニケーターとしての役割を果たしている。このファミリーの中でのTMEM130の特異的な機能は完全には解明されていないが、このカテゴリーのタンパク質はしばしば様々な細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしている。TMEM130阻害剤は、TMEM130タンパク質に選択的に結合し、その正常な機能に影響を与えるような構造になっている。これらの阻害剤の設計は、タンパク質の構造とそれが関与している可能性のある生物学的経路の理解に基づいている。TMEM130に結合することで、これらの阻害剤はタンパク質の配置や他の分子との相互作用能力を変化させ、分子レベルでの影響のカスケードを引き起こす可能性がある。
TMEM130阻害剤の開発には、高度な化学合成技術と分子生物学的技術が必要である。研究者らは、TMEM130に対して活性を示す可能性のある化合物を同定するために、ハイスループットスクリーニング法を利用する。これらの初期化合物は、他のタンパク質との意図しない相互作用を減らしながら、選択性と効力を向上させるために、しばしば医薬品化学として知られるプロセスを経て改良される。TMEM130阻害剤の分子構造は通常、疎水性と親水性の要素を併せ持つのが特徴で、脂質が豊富な細胞膜に結合すると同時に、タンパク質の特定の極性アミノ酸残基や荷電アミノ酸残基と相互作用する。阻害剤とTMEM130タンパク質との正確な相互作用を解明するには、X線結晶構造解析や核磁気共鳴(NMR)分光法などの高度な技術が用いられる。このような詳細な理解は、阻害剤の構造の精密化に役立ち、類似の構造モチーフを持つ他のタンパク質と相互作用することなく、TMEM130タンパク質を効果的に標的化できることを保証する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)阻害剤である。PI3Kシグナル伝達は多くの細胞プロセスに不可欠である。PI3Kを阻害することで、WortmanninはAKTを含む下流の標的の活性を低下させることができる。AKTシグナル伝達によって影響を受ける細胞プロセスに関与していることが示されているTMEM130は、PI3Kの阻害によりTMEM130の活性が低下する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、wortmanninと同様の別のPI3K阻害剤である。PI3Kのキナーゼ活性を阻害し、AKTのリン酸化と活性を低下させる。TMEM130の機能がAKTシグナル伝達によって影響を受ける可能性があることを考えると、LY294002は、この経路を遮断することで間接的にTMEM130の活性を阻害することができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORC1複合体と相互作用して下流のシグナル伝達経路を阻害する。mTORは細胞増殖とオートファジーの中心的な調節因子であるため、その阻害は間接的にTMEM130の機能に影響を与える可能性がある。特にTMEM130がmTORによって調節されるプロセスに関与している場合、その可能性が高い。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、ストレスおよび炎症性サイトカインへの反応に関与するp38 MAPKの特異的阻害剤です。p38 MAPKの阻害は、細胞応答を変化させ、ストレス関連経路に関与している場合、TMEM130の機能活性に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK経路におけるERK1/2の上流活性化因子であるMEK1/2の選択的阻害剤です。MEKを阻害することで、U0126はERKの活性化を防止し、TMEM130がERK経路と関連している場合には、TMEM130の機能活性を変化させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤であり、アポトーシス、細胞分化、および増殖の制御に関与しています。JNKシグナル伝達を阻害すると、TMEM130がJNK制御の細胞プロセスに関与している場合、TMEM130活性が間接的に低下する可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、ERK1/2の活性化を阻害します。MAPK/ERK経路を遮断することで、TMEM130の活性がこのシグナル伝達カスケードを介して調節されていると仮定すると、PD98059はTMEM130の機能を間接的に影響する可能性があります。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A は、ゴルジ装置における小胞形成に必要な ADP リボシル化因子(ARF)の阻害剤です。 TMEM130 は膜貫通タンパク質であるため、ゴルジ機能の阻害は間接的にそのプロセシングと活性を損なう可能性があります。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは、カルシニューリンを阻害する免疫抑制剤であり、NFATの脱リン酸化と核内移行を阻害します。TMEM130の活性がカルシニューリン/NFATシグナル伝達と関連している場合、シクロスポリンAは間接的にTMEM130を阻害する可能性があります。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Chelerythrineは、プロテインキナーゼC(PKC)の強力な阻害剤です。 PKCは、細胞増殖や細胞死を含む、さまざまな細胞プロセスに関与しています。 TMEM130がPKC媒介シグナル伝達によって調節されている場合、chelerythrineはTMEM130の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||