TMEM110阻害剤

一般的なTMEM110阻害剤としては、SK&F 96365 CAS 130495-35-1、2-APB CAS 524-95-8、CRACチャネル阻害剤、BTP2 CAS 223499-30-7、ML-9 CAS 105637-50-1およびXestospongin C CAS 88903-69-9が挙げられるが、これらに限定されない。

STIMATEと同義であるTMEM110の機能は、細胞内カルシウム動態を制御する本質的なメカニズムである貯蔵作動性カルシウム導入（SOCE）と絡み合っている。SOCEや他のカルシウム関連経路に合わせた化学阻害剤は、TMEM110の機能を間接的に調節する手段を提供する。SKF-96365と2-APBは、それぞれ受容体を介するカルシウムチャネルとIP3受容体を標的とすることで、SOCEの強力なモジュレーターとして機能し、その後、この経路におけるTMEM110の役割に影響を与える。さらに、SOCEの重要な構成要素であるCRACチャネルは、BTP2やGSK-7975Aのような化合物によって阻害されると、カルシウムダイナミクスの変化を引き起こし、この変化はTMEM110の機能特性を形成する可能性がある。

さらに、強力なIP3受容体阻害剤であるXestospongin Cは、小胞体からのカルシウム放出を変化させるのに重要な役割を果たしており、この作用はTMEM110の調節機能に影響を及ぼす可能性がある。より広い観点から見ると、エコナゾール、ミコナゾール、カルボキシアミドトリアゾールのようなカルシウムチャネル阻害剤は、カルシウムホメオスタシスを制御するために採用できる広範な戦略を強調している。このようにカルシウムシグナル伝達経路の多様な側面を標的とする阻害剤が多数存在することから、TMEM110の間接的な調節はもっともらしくなってきた。