TMCO5阻害剤は、膜貫通・コイルドコイルドメイン5(TMCO5)タンパク質を特異的に標的とし、その機能を阻害する化合物の一種である。TMCO5タンパク質は、細胞生化学の広大な領域の中では比較的未開拓の存在であり、その阻害剤の発見により、その生理学的役割と分子機能の研究に新たな道が開かれた。これらの阻害剤は、TMCO5タンパク質に結合し、細胞内での正常な活性を妨げるように設計されているのが特徴である。阻害の具体的なメカニズムは、通常、タンパク質の活性部位をブロックするか、その機能に必要な構造変化を阻止することにある。
TMCO5阻害剤の開発と特性評価には、複雑な生化学的・生物物理学的技術が必要である。これらの阻害剤の背後にある化学的性質は、多くの場合、TMCO5タンパク質との安定した、しかも可逆的な相互作用の形成が中心となっている。これを達成するために、阻害剤はタンパク質の特定の領域と結合できる特定の官能基やモチーフを持つように構造化される。これらの化合物の分子構造は、TMCO5タンパク質に対する阻害剤の親和性と特異性を決定するため、極めて重要である。研究者たちは、これらの相互作用を研究するために、X線結晶構造解析、核磁気共鳴(NMR)分光法、計算モデリングなど、さまざまな方法を利用しているが、これらに限定されるものではない。これらの手法により、阻害剤-タンパク質複合体の詳細な可視化が可能となり、阻害の構造的基盤に関する洞察が得られるとともに、阻害剤の有効性を高めるための阻害剤設計の改良が容易になる。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤である。TMCO5は小胞体内のカルシウム恒常性に関与しており、mTORシグナル伝達はカルシウムシグナル伝達を含む多くの細胞プロセスに不可欠であるため、ラパマイシンでmTORを阻害すると、TMCO5の機能に依存するプロセスが損なわれる可能性がある。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APBは、IP3受容体およびストア操作型カルシウム(SOC)チャネルの阻害剤です。小胞体からのカルシウム放出を阻害することで、2-APBは間接的に小胞体内のカルシウム恒常性におけるTMCO5の役割に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガルギンはSERCAポンプ阻害剤であり、カルシウムの小胞体への隔離を阻害するため、カルシウム勾配を維持するTMCO5の役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA-AMは細胞透過性のカルシウムキレート剤である。細胞内カルシウムをキレートすることにより、TMCO5が関与している可能性のあるカルシウム依存性のプロセスを破壊することができる。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンはN-結合型グリコシル化の阻害剤である。もしTMCO5がその機能や安定性のためにグリコシル化を受けるとすれば、チュニカマイシンは間接的にその活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
シクロピアゾン酸はSERCAポンプのもう一つの阻害剤である。ERへのカルシウム取り込みを阻害することにより、カルシウム調節におけるTMCO5の役割に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
ゼストスポンジンCはIP3受容体拮抗薬であり、小胞体からのカルシウム放出を阻害し、小胞体のカルシウムレベルに関連するTMCO5の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
ルテニウムレッドは、リアノジン受容体を含むカルシウムチャネルの阻害剤である。カルシウムフラックスを変化させることにより、間接的にTMCO5の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365は受容体を介するカルシウム侵入チャネルの阻害剤であり、カルシウムのホメオスタシスに影響を与え、間接的にTMCO5の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
ダントロレンはリアノジン受容体を阻害し、細胞内カルシウムシグナル伝達を変化させ、カルシウム調節に関連するTMCO5の機能に影響を与える可能性がある。 |