TM6SF1阻害剤
一般的なTM6SF1阻害剤としては、バフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2、U 18666A CAS 3039-71-2、GW4869 CAS 6823-69-4、フィリピンIII CAS 480-49-9、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。
TM6SF1阻害剤には、TM6SF1が関与する経路やプロセスを標的とすることにより、TM6SF1の機能的活性を阻害する様々な化合物が含まれる。バフィロマイシンA1とU18666Aは、コレステロールのホメオスタシスにおけるTM6SF1の重要な役割である細胞内輸送とコレステロール分布にそれぞれ直接影響を与える。エンドソームの酸性化を阻害し、細胞内にコレステロールを蓄積させることにより、これらの阻害剤はTM6SF1の調節機能と輸送機能を阻害する。同様に、GW4869とフィリピンIIIは、スフィンゴミエリン-セラミド変換とコレステロール結合に影響を与えることによって脂質ラフトの組成を変化させ、コレステロール排出に重要なTM6SF1を介したシグナル伝達を阻害する。一方、PD98059とLY294002は、上流のシグナル伝達経路を阻害することによって阻害作用を発揮する。MEK阻害剤PD98059は、TM6SF1によって調節されるERK/MAPKシグナルを減少させ、一方、PI3K阻害剤であるLY294002は、PI3K/Akt経路を破壊し、TM6SF1に関連する細胞生存とコレステロール代謝過程に影響を及ぼす。
さらに、MβCD、プロゲステロン、シンバスタチン、クロルプロマジン、ナイスタチン、ゲニステインのような化合物は、コレステロールレベルや膜の完全性を調節したり、主要なキナーゼを阻害することによって、間接的にTM6SF1を阻害する。MβCDはTM6SF1の活性に不可欠な膜コレステロールを減少させ、プロゲステロンとシンバスタチンはコレステロール合成とバイオアベイラビリティを調節し、コレステロール代謝におけるTM6SF1の機能にとって重要である。クロルプロマジンとナイスタチンは膜組成を破壊し、TM6SF1のコレステロール依存性活性に影響を及ぼし、ゲニステインはTM6SF1の制御機能に必須である可能性のあるチロシンキナーゼを介するシグナル伝達経路を抑制する。これらの阻害剤を総合すると、TM6SF1の機能的活性を減弱させるために必要な多面的アプローチが明らかになり、コレステロール制御と細胞シグナル伝達にこのタンパク質が複雑に関与していることが浮き彫りになった。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
ニコクラミドは、酸化的リン酸化を阻害する抗寄生虫薬として知られている。RSPH9は繊毛機能に関与しており、酸化的リン酸化によるエネルギー供給を阻害すると繊毛運動の頻度が低下し、その結果、繊毛の効率的な運動を維持するRSPH9の役割が機能的に阻害される可能性がある。 | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
U18666Aはコレステロール輸送阻害剤であり、後期エンドソームとリソソームにおける細胞内コレステロールの蓄積を引き起こす。この作用により、TM6SF1が調節するコレステロールの分布と恒常性が乱れることで、TM6SF1の機能活性が間接的に阻害される可能性がある。 | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869は中性スフィンゴミエリナーゼ阻害剤である。スフィンゴミエリンからセラミドへの変換を阻害し、それによって脂質ラフトの組成に影響を与え、TM6SF1が活性化する脂質微小環境にも影響を与える可能性がある。その結果、コレステロールの排出に関与するTM6SF1媒介シグナル伝達が阻害される。 | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
フィリピンIIIはコレステロールと結合し、細胞膜の脂質ラフトを破壊するポリエンマクロライドです。この結合は、適切な局在と機能に必要なコレステロールが豊富なドメインを変化させることで、TM6SF1の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、間接的にERK/MAPKシグナル伝達経路に影響を与えます。TM6SF1はMAPK活性化を調節することが示されているため、この経路の阻害はTM6SF1媒介シグナル伝達および機能活性の低下につながります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害する。TM6SF1はコレステロール代謝や細胞生存に関与することでPI3K/Akt経路と相互に作用しているため、この経路の阻害はTM6SF1の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
MβCDは、細胞膜からコレステロールを抽出するコレステロール除去剤です。コレステロールの調節と排出に関与するTM6SF1は、その活性に必要なコレステロールを枯渇させることでTM6SF1の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
プロゲステロンはコレステロール合成を調節することが知られています。コレステロール合成、ひいては細胞内コレステロールプールを変化させることにより、プロゲステロンは、TM6SF1が維持に関与するコレステロール恒常性の崩壊を介して、間接的にTM6SF1を阻害することができます。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
シムバスタチンは、コレステロールの生合成を減少させる HMG-CoA レダクターゼ阻害剤です。この減少により、コレステロールの利用可能性が低下し、コレステロールの代謝と輸送における TM6SF1 の役割に不可欠なコレステロールが減少することで、TM6SF1 の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
クロルプロマジンはコレステロールの分布と機能に影響を与えることが知られています。その作用は、細胞膜の組成を変化させ、コレステロールに富むマイクロドメインに依存しているTM6SF1の機能を潜在的に阻害する可能性があります。 | ||||||