Tie-2阻害剤
一般的なTie-2阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 -97-8、4,4'-ビス（4-アミノフェノキシ）ビフェニル CAS 13080-85-8、および MGCD-265 CAS 875337-44-3。
Tie-2阻害剤は、血管新生因子-Tieシグナル伝達経路を標的とする一群の化学合成物であり、特にTie-2受容体チロシンキナーゼを阻害する。主に内皮細胞に発現するTie-2受容体は、血管新生因子リガンド、特に血管新生因子-1（Ang1）および血管新生因子-2（Ang2）に対する細胞反応を媒介することで、血管の成長と安定に重要な役割を果たしている。Tie-2の阻害は、内皮細胞の生存、移動、血管透過性を制御する下流のシグナル伝達カスケードを混乱させます。この混乱は、血管新生の変化をもたらし、血管新生とは、既存の血管網から新しい血管が形成されるプロセスです。血管新生の変化は、血管の構造的完全性に著しい影響を及ぼす可能性があります。したがって、Tie-2阻害剤は、これらの複雑な生物学的プロセスを調節する独自の化学的手段を提供し、血管の発生と恒常性の維持のメカニズムに関する洞察をもたらす。
分子の観点から見ると、Tie-2阻害剤は通常、Tie-2受容体キナーゼドメインのATP結合部位に結合することで作用し、それによって自己リン酸化とそれに続く下流のシグナル伝達経路の活性化を阻害する。これらの阻害剤のTie-2受容体に対する特異性と親和性は、アンジオポエチン-Tieシグナル伝達を調節する効果を決定する重要な要素です。これらの化合物はTie-2を阻害することで内皮細胞の生存シグナルを減らし、血管透過性を高め、血管網の構造に変化をもたらします。Tie-2阻害剤の化学的多様性は、この阻害を達成するためのさまざまなアプローチを反映しており、低分子キナーゼ阻害剤からより複雑な化学物質まで多岐にわたります。この多様性は、これらの化合物の構造適応性を強調するだけでなく、類似の構造モチーフを共有する他の受容体チロシンキナーゼに影響を与えることなく、選択的にTie-2を標的にするために必要な複雑なバランスを強調するものでもあります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Tie2 Kinase Inhibitor 抑制剤 | 948557-43-5 | sc-356156 | 5 mg | $360.00 | ||
Tie2キナーゼ阻害剤は、血管新生と血管安定化に重要な役割を果たすTie-2受容体を標的として選択的に作用します。 その独特な分子構造により、キナーゼドメインに正確に結合し、内皮細胞の増殖と生存に関与する下流のシグナル伝達経路を遮断します。 この化合物は、迅速な結合と長時間の解離という特徴的な反応速度論を示し、細胞応答の調節における有効性を高めます。 その特異性は、血管恒常性の複雑なバランスを際立たせます。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
バンデタニブは、チロシンキナーゼ活性を阻害することで直接的にTie-2を標的とする化学的阻害剤です。 受容体のATP結合部位に結合することで、バンデタニブは下流のシグナル伝達分子のリン酸化を阻害し、それによってTie-2媒介性の細胞応答を妨げます。 この直接的な阻害により、Tie-2によって制御される血管新生と血管発達が阻害され、バンデタニブは特異的かつ強力なTie-2阻害剤となります。 | ||||||
Sodium succinate dibasic | 150-90-3 | sc-251053 | 100 g | $39.00 | ||
二塩基性コハク酸ナトリウムはTie-2モジュレーターとして働き、受容体の立体構造に影響を与える特異的なイオン性相互作用に関与する。そのユニークな構造は、Tie-2受容体の安定化を促進し、血管新生シグナル伝達の微妙なバランスを促進する。この化合物は独特の溶解特性を示し、様々な環境下でのバイオアベイラビリティを高める。さらに、可逆的な結合反応に関与するその能力は、血管動態と細胞コミュニケーションの微調整におけるその役割を強調している。 | ||||||
Tie-2 Inhibitor 7 | 1020412-97-8 | sc-202363 | 1 mg | $460.00 | 1 | |
Tie-2 Inhibitor 7は、Tie-2受容体の選択的モジュレーターとして機能し、受容体の二量体化と下流のシグナル伝達経路を変化させるユニークな結合親和性を示す。その構造的特徴は、特異的な水素結合相互作用を可能にし、典型的な活性化カスケードを破壊することができる。この化合物の速度論的プロフィールは、急速な会合・解離速度を示し、ダイナミックな環境における血管新生プロセスや細胞間相互作用を効果的に制御することを可能にする。 | ||||||
4,4′-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 13080-85-8 | sc-267771 | 5 g | $100.00 | ||
4,4'-ビス(4-アミノフェノキシ)ビフェニルはTie-2モジュレーターとして作用し、受容体のコンフォメーションと活性に影響を与える特徴的な分子間相互作用を示す。そのアミノ基とフェノキシ基は、強固なπ-πスタッキングと水素結合を促進し、受容体との結合における特異性を高める。この化合物のユニークな立体的特性は、受容体を介する経路の選択的阻害を促進し、シグナル伝達ダイナミクスの変化を通して細胞コミュニケーションと血管の安定性に影響を与える。 | ||||||
ABT-869 | 796967-16-3 | sc-359037 sc-359037A | 1 mg 5 mg | $124.00 $571.00 | ||
リニフィバブは、チロシンキナーゼ活性を阻害することで直接的にTie-2を標的とする化学的阻害剤です。ATP結合部位への競合的結合により、リニフィバブは受容体のリン酸化を阻害し、下流のシグナル伝達カスケードを遮断します。この直接的なTie-2阻害により、血管新生と血管リモデリングが妨げられ、リニフィバブは抗血管新生療法に影響を与える可能性のある特異的阻害剤として注目されています。 | ||||||
MGCD-265 | 875337-44-3 | sc-364533 sc-364533A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1463.00 | ||
MGCD-265はTie-2モジュレーターとして機能し、受容体の二量体化を安定化させる特異的な分子間相互作用に関与する能力を特徴とする。この化合物のユニークな構造的特徴により、異常なシグナル伝達経路を効果的に破壊し、血管新生プロセスに影響を与えることが可能となる。その選択的結合親和性は、複雑な静電相互作用と疎水性接触に起因し、受容体の活性化と内皮細胞の挙動に対する下流への影響を微調整する。 | ||||||
4-[4-(1-Pyrrolidinyl)phenyl]-1,3-thiazol-2-ylamine | 784136-89-6 | sc-315457 sc-315457A | 1 mg 5 mg | $69.00 $78.00 | ||
4-[4-(1-ピロリジニル)フェニル]-1,3-チアゾール-2-イラミンはTie-2モジュレーターとして作用し、標的分子との相互作用を通じて受容体のコンフォメーションを変化させる特徴的な能力を示す。そのチアゾール環は結合特異性を高め、受容体とのユニークな水素結合とπ-πスタッキングを促進する。この化合物の速度論的プロフィールは、Tie-2との迅速な結合を示唆しており、細胞内シグナル伝達の動態や血管の恒常性に重要な変化をもたらす可能性がある。 | ||||||
DCC-2036 | 1020172-07-9 | sc-364482 sc-364482A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | ||
Rebastinibはチロシンキナーゼ活性を阻害することで直接的にTie-2を標的とする化学的阻害剤である。ATP結合部位に競合的に結合することで、RebastinibはTie-2のリン酸化を阻害し、下流のシグナル伝達事象を妨害する。この直接的なTie-2阻害は抗血管新生効果を有し、RebastinibはTie-2を介した血管新生および血管形成を妨害する可能性がある。 | ||||||
TG100-115 | 677297-51-7 | sc-364634 sc-364634A | 5 mg 100 mg | $245.00 $1836.00 | 1 | |
TG100-115は、JAK/STATシグナル伝達経路を標的とすることで間接的にTie-2を調節する化学的阻害剤である。JAK2を阻害することで、TG100-115はSTAT3のリン酸化とその下流への影響を妨害し、潜在的にTie-2の発現または活性に影響を与える可能性がある。この間接的な調節は、血管新生と血管発達における変化につながり、Tie-2の機能に影響を与える代替的なアプローチとなる可能性がある。 | ||||||