Date published: 2025-9-9

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TG100-115 (CAS 677297-51-7)

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別名:
6,7-Bis(3-hydroxyphenyl)pteridine-2,4-diamine
アプリケーション:
TG100-115はPI3KおよびFRAP阻害薬であり、Aktにも作用する
CAS 番号:
677297-51-7
純度:
≥98%
分子量:
346.34
分子式:
C18H14N6O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

TG100-115はPI 3-キナーゼp110γとPI 3-キナーゼp110δ(PI3Kγと-δ)を阻害し、IC50はそれぞれ83と235 nMである。TG100-115はPI3Kαとβには活性を示さず、IC50は1.2mMと1.3mMである。TG100-115(10muM)は、VE-カドヘリンのリン酸化を頂点とするような他のVEGFシグナル伝達経路を遮断する。HUVECでは、TG100-115 (10μM)はVEGFによって誘導されるVE-カドヘリンの総量の増加を阻害する。TG100-115は、PI3Kの下流にあるmTOR(FRAPとしても知られている)とp70S6キナーゼのVEGFによるリン酸化を阻害する。TG100-115(125nMから10muM)は、FGF刺激によるAktのリン酸化も阻害する。TG100-115は、医学と生化学において重要な意味を持つ有望な低分子である。天然化合物によく見られる芳香環構造であるプテリジンから誘導されたTG100-115は、その応用の可能性から最近注目を集めている。研究者たちは、多様な生体分子との相互作用を広範囲にわたって調べてきた。


TG100-115 (CAS 677297-51-7) 参考文献

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  2. 急性心筋梗塞治療のための新規治療薬としてのアイソフォーム選択的PI3K阻害剤。  |  Doukas, J., et al. 2007. Biochem Soc Trans. 35: 204-6. PMID: 17371238
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  4. 健常人におけるHIVインテグラーゼ阻害薬S/GSK1349572に対するロピナビル/リトナビルおよびダルナビル/リトナビルの影響。  |  Song, I., et al. 2011. J Clin Pharmacol. 51: 237-42. PMID: 20489027
  5. 次世代HIVインテグラーゼ阻害剤S/GSK1349572のin vitro抗レトロウイルス特性。  |  Kobayashi, M., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 813-21. PMID: 21115794
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  8. 健康ボランティアにおけるHIVインテグラーゼ阻害薬S/GSK1349572の薬物動態と, 酸降下剤およびマルチビタミンとの併用投与。  |  Patel, P., et al. 2011. J Antimicrob Chemother. 66: 1567-72. PMID: 21493648
  9. 第2世代インテグラーゼ鎖移動阻害薬ドルテグラビル(S/GSK1349572)の構造および機能解析。  |  Hare, S., et al. 2011. Mol Pharmacol. 80: 565-72. PMID: 21719464
  10. ドルテグラビル(S/GSK1349572)は, 野生型およびインテグラーゼ阻害剤耐性のHIV-1インテグラーゼ-DNA複合体からの解離が, ラルテグラビルおよびエルビテグラビルよりも有意に遅い。  |  Hightower, KE., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 4552-9. PMID: 21807982
  11. カルバモイルピリドン系HIV-1インテグラーゼ阻害剤 3.キラル非ラセミ三環系へのジアステレオマーアプローチとドルテグラビル(S/GSK1349572)および(S/GSK1265744)の発見。  |  Johns, BA., et al. 2013. J Med Chem. 56: 5901-16. PMID: 23845180
  12. ホスホイノシチド3-キナーゼδ/γ阻害はコンカナバリンA誘発肝炎を予防しない。  |  Liu, Y., et al. 2013. Mol Med Rep. 8: 1305-10. PMID: 23969545
  13. ドルテグラビル(DTG, S/GSK1349572)と他のARTとの併用は, HIV-1感染症の治療において, RALまたはEFVベースのレジメンよりも優れている:ランダム化比較試験のメタアナリシス。  |  Jiang, J., et al. 2016. AIDS Res Ther. 13: 30. PMID: 27617024
  14. 乳がん細胞の遊走と浸潤を抑制する新規で強力なTRPM7キナーゼ阻害剤TG100-115を同定。  |  Song, C., et al. 2017. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 1861: 947-957. PMID: 28161478
  15. ソラフェニブを担持したヒドロキシエチルデンプン-TG100-115ミセルによる相乗効果に基づく肝癌治療。  |  Li, G. and Zhao, L. 2019. Drug Deliv. 26: 756-764. PMID: 31357893

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

TG100-115, 5 mg

sc-364634
5 mg
$245.00

TG100-115, 100 mg

sc-364634A
100 mg
$1836.00