THEM2阻害剤
一般的なTHEM2阻害剤としては、特に、（＋）-エトモキシルナトリウム塩CAS 828934-41-4、シロマジンCAS 66215-27-8、1-（2，3，4-トリメトキシベンジル）ピペラジンCAS 5011-34-7、フェノフィブラートCAS 49562-28-9およびWY 14643 CAS 50892-23-4が挙げられる。
THEM2阻害剤は、THEM2が関与すると考えられている脂質代謝プロセスを調節することにより、タンパク質THEM2の機能に間接的に影響を及ぼす化合物からなる。これらの化合物は、脂肪酸の輸送と分解を担う酵素の阻害、脂質代謝を制御する転写因子の調節、主要な代謝経路を制御する代謝産物レベルの変化など、様々なメカニズムを通じて影響を及ぼす。
エトモキシルやトリメタジジンなどの前述の化合物は、ミトコンドリアの脂肪酸酸化に直接関与する酵素を阻害することによって作用し、THEM2が活動する脂質代謝経路を変化させる。ペルヘキシリン（perhexiline）やオクスフェニシン（oxfenicine）などの他の化合物も、同様に脂肪酸代謝の酵素を標的とし、それによってTHEM2の機能に影響を与えることができる。脂肪酸の酸化を制御する代謝産物であるマロニル-CoAもまた、脂肪酸を酸化のためにミトコンドリアへ輸送する重要な酵素であるCPT1を阻害することによって、この制御ネットワークの一翼を担っている。さらに、フェノフィブラート、WY-14643、GW7647、メディカ16のような化学物質は、脂肪酸の貯蔵と代謝の調節において極めて重要な役割を果たす核内受容体であるPPARαを活性化または阻害することによって機能する。PPARαを活性化することで、これらの化合物は脂肪酸の蓄積と代謝を誘導することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
ミトコンドリア外膜上のカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ1（CPT1）を阻害し、β酸化のための脂肪酸のミトコンドリアへの取り込みを減少させます。これにより、THEM2が関与している可能性がある脂肪酸酸化がダウンレギュレーションされる可能性があります。 | ||||||
1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)piperazine | 5011-34-7 | sc-297236 | 500 mg | $367.00 | ||
長鎖3-ケトアシルCoAチオラーゼを阻害します。長鎖3-ケトアシルCoAチオラーゼはβ酸化の最終段階に関与しています。脂肪酸酸化を減少させることで、脂質代謝に関連するTHEM2機能に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α（PPARα）を活性化し、ペルオキシソームにおける脂肪酸酸化を増加させます。この脂質代謝の調節は間接的にTHEM2の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | $133.00 | 7 | |
ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体α（PPARα）のアゴニストであり、ペルオキシソームにおける脂質異化を促進し、THEM2の機能に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
GW 7647 | 265129-71-3 | sc-203068A sc-203068 sc-203068B sc-203068C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $48.00 $167.00 $262.00 $648.00 | 6 | |
強力なPPARαアゴニストで、脂肪酸の異化を促進し、THEM2の脂質代謝における役割に間接的に影響を与える。 | ||||||
Nicotinamide riboside | 1341-23-7 | sc-507345 | 10 mg | $411.00 | ||
NAD+レベルを増加させ、サーチュイン活性とミトコンドリア機能を調節し、それによって脂肪酸酸化に影響を与え、脂質代謝におけるTHEM2の役割に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化など、複数の作用機序を示します。AMPKは脂肪酸酸化を促進し、脂質代謝を調節する可能性があり、間接的にTHEM2の活性に影響を与えます。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
PPARαのリガンドとして作用するフィブラート系薬剤で、脂質のホメオスタシスに変化をもたらし、THEM2の脂質代謝における役割に間接的な影響を与える。 | ||||||