TGR5阻害剤
一般的なTGR5阻害剤としては、CHOLESTYRAMINE RESIN CAS 11041-12-6、Guggulsterone CAS 95975-55-6、Fexaramine CAS 574013-66-4、GW 4064 CAS 278779-30-9、Cyclosporin A CAS 59865-13-3が挙げられるが、これらに限定されない。
TGR5阻害剤は、GPBAR1（G蛋白質共役型胆汁酸受容体1）としても知られるG蛋白質共役型受容体5（TGR5）を特異的に標的とし、その活性を調節する化合物の一群に属する。TGR5は、人体の様々な組織に存在する細胞表面受容体であり、消化管、肝臓、その他の臓器に顕著に存在する。この受容体は、食餌性脂肪の消化吸収に関与する必須分子である胆汁酸の生理学的作用を媒介する上で重要な役割を果たしている。胆汁酸がTGR5に結合すると、シグナル伝達カスケードが開始され、様々な代謝および免疫調節効果をもたらす。
TGR5阻害剤は、TGR5レセプターの活性化を選択的にブロックあるいは調節するように設計されている。そうすることで、TGR5活性化によって引き起こされる下流のシグナル伝達経路を妨害することができる。この干渉は、胆汁酸代謝、免疫反応、体内の代謝過程に変化をもたらす可能性がある。TGR5阻害剤は、様々な生理学的プロセスに影響を与えることができるため、薬理学や医薬品開発の分野で大きな関心を集めている。科学者たちは、ヒトの生物学におけるTGR5の複雑な役割と、様々な健康状態におけるその関連性について、これらの阻害剤の探求を続けている。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
CHOLESTYRAMINE RESIN | 11041-12-6 | sc-507509 | 5 g | $210.00 | ||
コレスチラミンは腸内で胆汁酸と結合し、TGR5の活性化に利用可能な胆汁酸を減少させ、それによってその発現を阻害する可能性がある。 | ||||||
Guggulsterone | 95975-55-6 | sc-203990 sc-203990A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | 1 | |
ググルガムから発見された植物ステロイドであるググルステロンは、胆汁酸受容体活性を調節することが示されており、TGR5の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Fexaramine | 574013-66-4 | sc-203580 sc-203580A | 10 mg 50 mg | $398.00 $1380.00 | 1 | |
フェキサラミンは合成ファルネソイドX受容体（FXR）アゴニストで、間接的に胆汁酸ホメオスタシスを制御し、TGR5の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
GW 4064 | 278779-30-9 | sc-218577 | 5 mg | $93.00 | 13 | |
GW4064は、胆汁酸シグナル伝達に影響を及ぼし、間接的にTGR5の発現に影響を及ぼす可能性のあるもう一つのFXRアゴニストである。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは胆汁酸のホメオスタシスに影響を与えることが示されており、TGR5の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
リファンピシンは特定の胆汁酸トランスポーターを誘導することが示されており、TGR5の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | $108.00 $200.00 $426.00 | 9 | |
PPAR-γアゴニストであるトログリタゾンは、胆汁酸シグナル伝達を調節し、TGR5の発現に影響を及ぼす可能性が報告されている。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
もう一つのPPAR-γアゴニストであるロシグリタゾンは、胆汁酸のホメオスタシスとTGR5の発現に影響を及ぼすかもしれない。 | ||||||
Pioglitazone hydrochloride | 112529-15-4 | sc-204848 sc-204848A | 100 mg 500 mg | $62.00 $209.00 | 19 | |
塩酸ピオグリタゾンはPPAR-γアゴニストでもあり、胆汁酸シグナル伝達とTGR5発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
グリベンクラミドは胆汁酸受容体と相互作用することが報告されており、TGR5の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||