Glyburide (Glibenclamide) の分子構造、CAS番号: 10238-21-8
Glyburide (Glibenclamide) (CAS 10238-21-8)
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別名:
5-Chloro-N-[4-(cyclohexylureidosulfonyl)phenethyl]-2-methoxybenzamide
アプリケーション:
Glyburide (Glibenclamide)はATP依存性のKIR6およびCFTR Cl-チャネル遮断薬である
CAS 番号:
10238-21-8
純度:
≥98%
分子量:
494.00
分子式:
C23H28ClN3O5S
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グリベンクラミドとしても知られるグリブリドは、ATP依存性K+チャネルを調節することによりインスリン産生を調節するスルホニル尿素化合物である。これらのチャネルは膵臓のβ細胞に存在し、スルホニル尿素によって脱分極され、Ca2+の放出とそれに続くインスリン産生の刺激につながり、グルコースコントロールを改善する。グリブリド（グリベンクラミド）は、膵β細胞表面の特異的受容体に結合することにより、インスリン分泌を促進する。さらに、グリブリド（グリベンクラミド）は、ATP依存性K+チャネル（KIR6、KATP）およびCFTR Cl-チャネルの遮断薬として作用する。グリブリド（グリベンクラミド）が糖代謝、インスリン感受性、脂質代謝、心血管系機能、様々な生理学的・生化学的パラメーターに及ぼす影響を探るため、広範な実験が行われてきた。In vitroの研究では、グリブリド（グリベンクラミド）の作用機序、細胞増殖と分化、インスリン分泌への影響、グルコース代謝やその他の代謝経路に関連する遺伝子やタンパク質の発現への影響などが検討されている。
Glyburide (Glibenclamide) (CAS 10238-21-8) 参考文献
- Langendorff灌流ウサギ心臓における心筋機能に及ぼすグリブリド（グリベンクラミド）の影響, およびモルモット単心筋細胞における心筋収縮能および緩徐カルシウム電流に及ぼすグリベンクラミドの影響。 | Khatib, SY. and Boyett, MR. 2003. Mol Cell Biochem. 242: 81-7. PMID: 12619869
- ラット脳シナプトソームへの特異的[3H]グリブリド結合の強力な阻害剤としてのヒドロキシル置換スルホニル尿素。 | Hill, RA., et al. 2003. Bioorg Med Chem. 11: 2099-113. PMID: 12670661
- K+(ATP)チャネル遮断薬であるグリベンクラミドは実験的マウス皮膚リーシュマニア症において抗リーシュマニア活性を示した。 | Serrano-Martín, X., et al. 2006. Antimicrob Agents Chemother. 50: 4214-6. PMID: 17015627
- ラット神経細胞および心臓組織における高親和性[3H]グリベンクラミド結合部位：局在と発生学的特徴 | Miller, JA., et al. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 256: 358-64. PMID: 1899120
- 抗糖尿病薬スルホニル尿素の受容体は, インスリン分泌細胞におけるATP調節K+チャネルの活性を制御している。 | Schmid-Antomarchi, H., et al. 1987. J Biol Chem. 262: 15840-4. PMID: 2445740
- 抗糖尿病薬であるスルホニル尿素は, ATP依存性K+チャネルに結合する高親和性受容体を介して, 心臓細胞の活動電位特性を制御する。 | Fosset, M., et al. 1988. J Biol Chem. 263: 7933-6. PMID: 2453509
- グリブリドは血管平滑筋におけるBRL 34915（クロマカリム）, 硫酸ミノキシジルおよびジアゾキシドに対する弛緩反応を阻害する。 | Winquist, RJ., et al. 1989. J Pharmacol Exp Ther. 248: 149-56. PMID: 2464055
- 新規グリベンクラミド誘導体のカリウムおよびカルシウムチャネルに対するインスリン分泌作用機序. | Frederico, MJS., et al. 2017. Curr Drug Targets. 18: 641-650. PMID: 27316908
- グリベンクラミドはNLRP3インフラマソームシグナル伝達経路を介してLPS誘発急性肺傷害を軽減する。 | Yang, J., et al. 2022. Mediators Inflamm. 2022: 8457010. PMID: 35185385
- 実験的自己免疫性脳脊髄炎では, CA1興奮性シナプス後電位にグリベンクラミド感受性のTRPM4介在成分が出現する。 | Fearey, BC., et al. 2022. Sci Rep. 12: 6000. PMID: 35397639
- Wistar系雄性ラットにおいて, グリベンクラミドは坐骨神経損傷後の機能回復を促進した。 | Ferdowsi, S., et al. 2022. Fundam Clin Pharmacol. 36: 966-975. PMID: 35524424
- ラット脂肪グリコーゲン合成酵素に対するスルホニル尿素グリブリドのインスリン様作用およびインスリン増強作用。 | Altan, N., et al. 1985. Diabetes. 34: 281-6. PMID: 3918901
- スルホニル尿素に濃度効果関係はあるか？ | Melander, A., et al. 1998. Clin Pharmacokinet. 34: 181-8. PMID: 9533980
の阻害剤である：
βENaC, ABC-1, ABC-A1, ABC-me, ABCA14, ABCA15, ABCA16, ABCA17, Abca8a, ABCC12, Abcg3, ABCG4, Amino acid-binding ABC transporter, AQP7, Barttin, Bestrophin (BEST), Bestrophin-2, Bestrophin-3, BSEP, caspase-11, CDKAL1, CFTR, CLYBL, EG622976, EG625716, ETFDH, FAM18B, Glucagon Receptor, GPR89B, GSDMC2, Ik1, IL-1F9, IL1R2, KCNC4, KCNMB2, KCNV1, KCNV2, KIR, KV4.3, KV9.3, Lipocalin-10, LRRC8A, LRRC8C, Macrophagee Marker, Mdr-2, MFSD9, NAIP5, NAIP6, NAIP7, NALP13, NALP14, NALP1B, NALP2, NALP4, NALP4A, NALP4B, NALP4E, NALP4f, NALP5, NALP6, NALP7, NALP8, NALP9, NALP9A, NALP9B, NALP9C, NBC4, OAT3, OATP-D, OATP-F, Oatp2, Oatp5, Oct-2, Olr1514, Olr437, ORNT2, ORP-8, PEPT1, PIPES, PTP IA-2β, Pyhin1, Raftlin-2, RhAG, SCARF (scavenger receptor class F), SLC10A6, SLC10A7, SLC25A34, SLC25A36, SLC25A44, SLC26A11, SLC26A6, SLC30, SLC37A3, Slc4a11, SR-BI, Stomatin, SUR-1, SUR1, SVOP, TALK-2, TGR5, THIK-2, TMC6, TMEM175, TMEM215, TMEM247, TMEM38B, TMEM86A, TMEM87B, Trk1, TWIK-2, UT-B, Wolframin, ZnT-6, ZnT-8.のアクティベーター：
ABCA14, ABCA15, ABCC11, ABCD4, ABCF3, apoA, AQP10, caspase-1, CD81, CLCA2, G6PT, GCG, HDEL, IGRP, IL-1β, Insulin, KCNE1L, KCNG1, KCNG2, KCNH4, KCNRG, KCTD16, KIR4.2, KIR7.1, LRIT3, LRRC4, LYRM7, MFSD3, MiRP1, Naglt1c, NALP10, Oatp-Y, Olfr51, Olfr510, Ovol2, plexin-B1, Polycystin-L, Sacsin, SGLT-3, SGLT-3b, SGLT-6, SLC12A8, SLC26A8, SUR1, TASK-3, TMC4, TMEM12, TMEM16H, TMEM22, TMEM225, TMEM63B, TMEM69, TRESK, TTYH1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Glyburide (Glibenclamide), 1 g | sc-200982 | 1 g | $45.00 | |||
Glyburide (Glibenclamide), 5 g | sc-200982A | 5 g | $60.00 | |||
Glyburide (Glibenclamide), 25 g | sc-200982D | 25 g | $115.00 | |||
Glyburide (Glibenclamide), 100 g | sc-200982B | 100 g | $170.00 | |||
Glyburide (Glibenclamide), 500 g | sc-200982C | 500 g | $520.00 |