GW 4064 の分子構造、CAS番号: 278779-30-9
GW 4064 (CAS 278779-30-9)
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別名:
3-(2,6-Dichlorophenyl)-4-(3′-carboxy-2-chlorostilben-4-yl)oxymethyl-5-isopropylisoxazole
アプリケーション:
GW 4064は新規非ステロイドFXR核受容体活性化剤です
CAS 番号:
278779-30-9
純度:
≥98%
分子量:
542.84
分子式:
C28H22Cl3NO4
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GW 4064は選択的非ステロイド性FXR(ファルネソイドX受容体)アゴニスト(EC50=15 nM)である。GW 4064は1μMまでの濃度で他の核受容体に活性を示さなかった。GW 4064は前脂肪細胞およびHepG2細胞におけるアディポカイン発現を上方調節する。また,in vitroでLPSによる炎症性サイトカインの誘導を低下させることができる。
GW 4064 (CAS 278779-30-9) 参考文献
- ファルネソイドX受容体（FXR）アゴニスト：GW 4064のナフトエ酸ベースのアナログ。 | Akwabi-Ameyaw, A., et al. 2008. Bioorg Med Chem Lett. 18: 4339-43. PMID: 18621523
- GW 4064のコンフォメーションに拘束されたアナログのFXRアゴニスト活性。 | Akwabi-Ameyaw, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 4733-9. PMID: 19586769
- 合成FXRアゴニストGW4064は, 複数のGタンパク質共役型受容体のモジュレーターである。 | Singh, N., et al. 2014. Mol Endocrinol. 28: 659-73. PMID: 24597548
- ファルネソイドX受容体作動薬GW4064は, 前駆脂肪細胞およびHepG2細胞においてアディポカインの発現をアップレギュレートする。 | Xin, XM., et al. 2014. World J Gastroenterol. 20: 15727-35. PMID: 25400456
- GW4064は, マウスにおいてToll様受容体4を介したp38マイトジェン活性化プロテインキナーゼシグナル伝達経路を阻害することにより, リポ多糖誘発肝炎およびアポトーシスを抑制する。 | Liu, HM., et al. 2018. Int J Mol Med. 41: 1455-1462. PMID: 29328388
- ファルネソイドX受容体アゴニストGW4064はヒト子宮内膜間質細胞におけるアロマターゼとERβの発現を抑制する。 | Wu, PL., et al. 2019. Reprod Sci. 26: 1111-1120. PMID: 30428773
- 胆汁酸は, FXR/NF-κBシグナル伝達経路を介してCDX2とMUC2の発現をアップレギュレートすることにより, 胃腸管形質転換を促進する。 | Yu, JH., et al. 2019. Int J Oncol. 54: 879-892. PMID: 30747230
- FXRアゴニストGW4064は, 小腸切除ラットにおいて肝臓と腸の病理を改善し, 胆汁酸代謝を変化させる。 | Cao, Y., et al. 2019. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 317: G108-G115. PMID: 30920307
- マウスおよびヒトの鉄過剰負荷によるファルネソイドX受容体の抑制は, 鉄誘発肝毒性を増強する。 | Xiong, H., et al. 2022. Hepatology. 76: 387-403. PMID: 34870866
- Cyp7a1およびCyp27a1欠損雌性マウスにおける胆汁酸ホメオスタシス。 | Rizzolo, D., et al. 2021. Acta Pharm Sin B. 11: 3847-3856. PMID: 35024311
- ファルネソイドX受容体は, フェロプトーシス関連遺伝子の転写を制御することにより, シスプラチン誘発急性腎障害を防御する。 | Kim, DH., et al. 2022. Redox Biol. 54: 102382. PMID: 35767918
- GW4064はBTBR T+tf/Jマウスにおいて腸内細菌叢組成を変化させ, 自閉症関連行動を抑制する。 | Liu, J., et al. 2022. Front Cell Infect Microbiol. 12: 911259. PMID: 35811667
- ラットの肝門部胆管癌に対するFXRアゴニストGW4064の効果。 | Wang, JP., et al. 2022. Sci Rep. 12: 18873. PMID: 36344586
の阻害剤である：
Ces1a, CYP7B1, EG384813, FXR, FXRβ, HNF-3α, HTPAP, Lamin B2, OSTβ, PDC-E2, TGR5, Zfp13.のアクティベーター：
14-3-3 ζ, Abcg3, ABCG5, cathepsin M, Daf2, EG623898, FXR, GPNMB, Mdr-3, NTCP, OSTα, SHP, USP9X.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GW 4064, 5 mg | sc-218577 | 5 mg | $93.00 |