TBX10の化学的阻害剤は様々なメカニズムで機能し、この転写因子の活性を調節する。パルボシクリブはCDK4/6を阻害することにより、細胞周期をG1期に停止させることができ、これは細胞周期依存性の転写制御に関連するTBX10活性にとって重要である。同様に、ROCK阻害剤であるY-27632は、細胞骨格の動態を変化させ、TBX10の核-細胞質間の輸送に影響を与える可能性があり、それによって核内での活性に影響を与える。TGF-β受容体の阻害剤であるSB431542は、TBX10が遺伝子発現を制御するために相互作用する下流のシグナル伝達経路を破壊する可能性がある。このメカニズムにより、TGF-βシグナルに対する応答を媒介するTBX10の役割が減少する可能性がある。
TBX10の活性にさらに影響を与えるものとして、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、TBX10の転写機能に必要と思われるAktのリン酸化と活性を低下させる。MEK阻害剤であるPD0325901とU0126は、MAPK/ERK経路を阻害し、ERKの活性化を低下させ、TBX10が介在する転写活性を低下させる可能性がある。細胞ストレス応答との関連では、JNK阻害剤であるSP600125は、ストレス関連遺伝子発現におけるTBX10活性の調節を阻害することができる。さらに、AMPKおよびBMPシグナル阻害剤であるDorsomorphinと、BMPタイプI受容体阻害剤であるLDN-193189は、BMPシグナル伝達経路を阻害することにより、TBX10の転写活性を低下させることができる。最後に、XAV-939とIWP-2はWnt/β-カテニン経路を阻害し、XAV-939はタンキラーゼ酵素を阻害し、IWP-2はWntリガンドの分泌を阻害する。これらの阻害剤は総体的に、細胞内でのTBX10の転写影響力の調節に寄与している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブはCDK4/6阻害剤である。TBX10は細胞周期の制御に関与する転写因子であるため、パルボシクリブはG1期における細胞周期の進行を阻害し、これによりTBX10が細胞周期依存性の転写制御に関与している可能性があることから、TBX10の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤である。ROCKは細胞骨格の動態に影響を及ぼすことが示されており、それは転写因子の局在と機能に影響を及ぼす可能性がある。そのため、ROCKの阻害はTBX10の核と細胞質の間の輸送を変え、核内のその活性を機能的に阻害する可能性がある。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542はTGF-β受容体の阻害剤です。TBX10は転写因子である性質上、TGF-β経路の下流のタンパク質と相互作用する可能性があります。この経路を阻害すると、TGF-βシグナル伝達に応答した遺伝子発現を調節するTBX10の能力が低下する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3K/Akt経路は転写を含む多数の細胞プロセスに関与しています。PI3Kを阻害するとAktのリン酸化と活性が低下し、TBX10の転写活性を完全に発揮させるのに必要となる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤である。JNKは細胞のストレス応答に関与しており、転写因子の活性を調節することができる。JNKを阻害することは、ストレス関連遺伝子発現におけるTBX10の役割を阻害する可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 は、PD0325901 と同様の作用機序を持つ MEK 阻害剤でもあります。MAPK/ERK経路を遮断し、この経路がTBX10の機能メカニズムの一部である細胞におけるTBX10の活性を潜在的に低下させる可能性があります。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
DorsomorphinはAMPK阻害剤であり、BMPシグナル伝達を阻害することも知られています。TBX10の活性はBMPシグナル伝達経路と関連している可能性があり、この経路の阻害は、BMPシグナルに対するTBX10媒介転写応答を減少させる可能性があります。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939はWnt/β-カテニン経路の阻害剤であり、タンキナーゼ酵素を特異的に阻害します。TBX10は転写因子であるため、Wntシグナルがその活性に影響を及ぼす可能性が考えられます。Wntシグナルを阻害することで、TBX10の転写への影響が減少する可能性があります。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2はWnt産生阻害剤であり、Wntリガンドの分泌を阻害する。Wntシグナルを減少させることで、Wnt活性化の下流にあるTBX10の潜在的な制御的役割を機能的に阻害することができる。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189はBMPタイプI受容体阻害剤であり、BMPシグナル伝達を阻害します。BMPシグナル伝達は、転写におけるTBX10の機能にとって重要である可能性があり、その阻害はTBX10の転写活性を低下させます。 | ||||||