TBX10阻害剤

一般的なTBX10阻害剤としては、Palbociclib CAS 571190-30-2、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

TBX10の化学的阻害剤は様々なメカニズムで機能し、この転写因子の活性を調節する。パルボシクリブはCDK4/6を阻害することにより、細胞周期をG1期に停止させることができ、これは細胞周期依存性の転写制御に関連するTBX10活性にとって重要である。同様に、ROCK阻害剤であるY-27632は、細胞骨格の動態を変化させ、TBX10の核-細胞質間の輸送に影響を与える可能性があり、それによって核内での活性に影響を与える。TGF-β受容体の阻害剤であるSB431542は、TBX10が遺伝子発現を制御するために相互作用する下流のシグナル伝達経路を破壊する可能性がある。このメカニズムにより、TGF-βシグナルに対する応答を媒介するTBX10の役割が減少する可能性がある。

TBX10の活性にさらに影響を与えるものとして、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、TBX10の転写機能に必要と思われるAktのリン酸化と活性を低下させる。MEK阻害剤であるPD0325901とU0126は、MAPK/ERK経路を阻害し、ERKの活性化を低下させ、TBX10が介在する転写活性を低下させる可能性がある。細胞ストレス応答との関連では、JNK阻害剤であるSP600125は、ストレス関連遺伝子発現におけるTBX10活性の調節を阻害することができる。さらに、AMPKおよびBMPシグナル阻害剤であるDorsomorphinと、BMPタイプI受容体阻害剤であるLDN-193189は、BMPシグナル伝達経路を阻害することにより、TBX10の転写活性を低下させることができる。最後に、XAV-939とIWP-2はWnt/β-カテニン経路を阻害し、XAV-939はタンキラーゼ酵素を阻害し、IWP-2はWntリガンドの分泌を阻害する。これらの阻害剤は総体的に、細胞内でのTBX10の転写影響力の調節に寄与している。