TBX10 抑制因子

常见的 TBX10 抑制剂包括但不限于 Palbociclib CAS 571190-30-2、Y-27632（游离碱 CAS 146986-50-7）、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 294002 CAS 154447-36-6 和 SP600125 CAS 129-56-6。

TBX10的化学抑制剂通过各种机制调节该转录因子的活性。帕博西尼（Palbociclib）通过抑制 CDK4/6，可使细胞周期停滞在 G1 期，这对与细胞周期依赖性转录调控有关的 TBX10 活性至关重要。同样，ROCK 抑制剂 Y-27632 也能改变细胞骨架动力学，从而可能影响 TBX10 的核-细胞质贩运，进而影响其在细胞核内的活性。TGF-β 受体抑制剂 SB431542 可破坏 TBX10 与之相互作用以调节基因表达的下游信号通路。这种机制可能会降低 TBX10 在介导对 TGF-β 信号的反应中的作用。

LY294002 和 Wortmannin（均为 PI3K 抑制剂）可进一步影响 TBX10 的活性，它们可降低 Akt 的磷酸化和活性，而 Akt 可能是 TBX10 转录功能所必需的。作为 MEK 抑制剂，PD0325901 和 U0126 可阻断 MAPK/ERK 通路，这可能会导致 ERK 激活减少，进而降低 TBX10 介导的转录活性。在细胞应激反应方面，JNK 抑制剂 SP600125 可抑制应激相关基因表达中的 TBX10 活性调节。此外，AMPK 和 BMP 信号抑制剂 Dorsomorphin 和 BMP I 型受体抑制剂 LDN-193189 可以通过干扰 BMP 信号通路来降低 TBX10 的转录活性。最后，XAV-939和IWP-2干扰了Wnt/β-catenin通路，其中XAV-939抑制了tankyrase酶，IWP-2阻止了Wnt配体的分泌，这两者对于TBX10在Wnt激活下游的潜在调控作用都很重要。这些抑制剂共同有助于调节 TBX10 在细胞内的转录影响。